2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease Cytoskeleton NF-κB
  3. PPAR PAK NF-κB Endogenous Metabolite
  4. 5-Aminosalicylic Acid

5-Aminosalicylic Acid  (Synonyms: 5-氨基水杨酸; Mesalamine; 5-ASA; Mesalazine)

目录号: HY-15027 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

5-Aminosalicylic Acid Chemical Structure

5-Aminosalicylic Acid Chemical Structure

CAS No. : 89-57-6

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) acts as a specific PPARγ agonist and also inhibits p21-activated kinase 1 (PAK1) and NF-κB. 5-Aminosalicylic acid can inhibit the activity of osteopontin (OPN).

IC50 & Target[1]

PPARγ

 

PAK1

 

p65

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
> 15 mM
Compound: 12
Cytotoxicity against HEK293 cells harboring pendrin P123S mutant after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against HEK293 cells harboring pendrin P123S mutant after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 28341401]
HT-29 IC50
18.1 mM
Compound: 5-ASA
Antiinflammatory activity in human HT-29 cells assessed as inhibition of TNF-alpha induced BCECF-AM labeled human U937 cell adhesion preincubated for 1 hr followed by stimulation with TNF-alpha for 3 hrs followed by further co-incubation with BCECF-AM lab
Antiinflammatory activity in human HT-29 cells assessed as inhibition of TNF-alpha induced BCECF-AM labeled human U937 cell adhesion preincubated for 1 hr followed by stimulation with TNF-alpha for 3 hrs followed by further co-incubation with BCECF-AM lab
[PMID: 27597248]
HT-29 IC50
20.4 mM
Compound: 5-ASA
Inhibition of TNF-alpha-induced adhesion of BCECF-labeled human U937 cells to human HT-29 cells preincubated for 1 hr followed by TNF-alpha challenge measured after 3 hrs by fluorescence microscopic method
Inhibition of TNF-alpha-induced adhesion of BCECF-labeled human U937 cells to human HT-29 cells preincubated for 1 hr followed by TNF-alpha challenge measured after 3 hrs by fluorescence microscopic method
[PMID: 28646757]
U-87MG ATCC IC50
> 1000 μM
Compound: 4
Inhibition of xc-cystine-glutamate antiporter-mediated cystine uptake in human U87 cells using L-[14C]cystine as substrate after 15 mins by liquid scintillation counting
Inhibition of xc-cystine-glutamate antiporter-mediated cystine uptake in human U87 cells using L-[14C]cystine as substrate after 15 mins by liquid scintillation counting
[PMID: 21889337]
体外研究
(In Vitro)

5-Aminosalicylic acid (5-ASA) 是 PPARγ 的特异性激动剂，只有 PPARγ 而非 PPARα 或 PPARδ 能诱导 p65 降解。5-Aminosalicylic acid 能诱导 p65 蛋白降解，这表明 PPARγ 具有 E3 泛素连接酶活性。5-Aminosalicylic acid 还在 mRNA 水平上抑制 PAK1，这提示存在一种不依赖于 PPARγ 配体活化的额外机制。5-Aminosalicylic acid 通过抑制 PAK1 来阻断肠上皮细胞 (IEC) 中的 NF-κB[1]。
用不同浓度 (10～1000 μmol/L) 的 5-Aminosalicylic acid 或尼美舒利预处理12～96 h，均呈剂量和时间依赖性抑制 HT-29 结肠癌细胞的生长，但 5-Aminosalicylic acid 或尼美舒利的抑制作用无统计学意义。不同剂量 5-Aminosalicylic acid 与尼美舒利联合预处理 HT-29 结肠癌细胞，均呈剂量依赖性抑制生长。5-Aminosalicylic acid (终浓度100 μM) 与尼美舒利 (终浓度10～1000 μM) 联合用药以剂量依赖性方式抑制 HT-29 结肠癌细胞的增殖，且其作用强度优于相应剂量的尼美舒利。同样地，尼美舒利 (终浓度 100 μM) 和 5-Aminosalicylic acid (终浓度 10-1000 μM) 联合使用也以剂量依赖性方式抑制这些细胞的增殖，并且比相应剂量的 5-Aminosalicylic acid 更有效[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

5-Aminosalicylic Acid 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

5-Aminosalicylic acid (5-ASA) 在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评估 5-Aminosalicylic acid 的体内抗肿瘤作用，将接种了 HT-29 结肠癌细胞的 SCID 小鼠连续 21 天每天接受 50 mM 的 5-Aminosalicylic acid 处理。处理结束时，与对照小鼠或仅接受 GW9662 处理的小鼠相比，接受 5-Aminosalicylic acid 处理的 SCID 小鼠的肿瘤重量和体积减少了 80-86%。接受 5-Aminosalicylic acid 处理 10 天后，即可检测到 5-Aminosalicylic acid 的抗肿瘤作用。接受 5 mM 的 5-Aminosalicylic acid 处理的小鼠也获得了类似的结果。通过同时腹膜内注射 GW9662，5-Aminosalicylic acid 的抗肿瘤作用在 21 天时完全倍消除。因此，观察到的 5-Aminosalicylic acid 的抗肿瘤作用至少部分依赖于 PPARγ[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

153.14

Formula

C7H7NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

Brown to gray

中文名称

美沙拉嗪；5-氨基水杨酸
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

RT, protect from light, stored under nitrogen

In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (435.36 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.5301 mL 32.6505 mL 65.3010 mL
5 mM 1.3060 mL 6.5301 mL 13.0602 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用，-20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (16.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (16.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 7.14 mg/mL (46.62 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 16.67 mg/mL (108.86 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (290 KB) HNMR (244 KB) RP-HPLC (276 KB) MS (68 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

Cytostatic effects are measured by MTT assay. HT-29 colon carcinoma cells are detached with a 0.25% trypsin solution for 5 min. Subsequently, the cells are seeded onto 96-well plates (1×106 cells/well), supplemented with 10% FCS and allowed to attach for 24 h before the addition of test compounds (5-Aminosalicylic acid 10, 50, 100, 500, and 1000 μM; Nimesulide; and their combination). Test compounds are diluted in serum-free culture medium. Then the cells are incubated in a medium or at different concentrations of drugs for 48 h, 20 μL of MTT solution (5 g/L) in PBS is added. Four hours later, the medium in each well is removed, and 120 μL of 0.04 mM muriatic isopropanol is added, slightly concussed for 10 min. Dye uptake is measured at 490 nm with an ELISA reader. Five wells are used for each concentration or as a control group. On the other hand, the cells are seeded onto 96-well plates (1×106 cells/well) and allowed to attach for 24 h, then treated with test compounds (5-Aminosalicylic acid, Nimesulide, and their combination). The final concentration is 100 μM. The same medium is added into the control group and dye uptake is then measured. Five wells are used for each test compound or control group[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Mice[3]
Six to seven weeks old pathogen-free BALB/c SCID mice are used. Human colon cancer cells (107 HT-29 cells) pretreated or not with GW9662 for 24 h are implanted subcutaneously in the flank of animals. Two days after cell inoculation, mice are treated with 5-Aminosalicylic acid (5 or 50 mM) administered daily by peritumoral injection for 10 or 21 days. The effect of PPARγ during 5-Aminosalicylic acid treatment is evaluated by daily intraperitoneal injection of GW9662 (1 mg/kg/day). The control group receives saline instead of 5-Aminosalicylic acid. Mice are checked three times a week for tumor development. After killing at 10 or 21 days, tumor size and volume are calculated. Tumors are weighted before paraffin embedding for histological examination.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

5-Aminosalicylic Acid 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用，-20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 6.5301 mL 32.6505 mL 65.3010 mL 163.2525 mL
5 mM 1.3060 mL 6.5301 mL 13.0602 mL 32.6505 mL
10 mM 0.6530 mL 3.2651 mL 6.5301 mL 16.3253 mL
15 mM 0.4353 mL 2.1767 mL 4.3534 mL 10.8835 mL
20 mM 0.3265 mL 1.6325 mL 3.2651 mL 8.1626 mL
25 mM 0.2612 mL 1.3060 mL 2.6120 mL 6.5301 mL
30 mM 0.2177 mL 1.0884 mL 2.1767 mL 5.4418 mL
40 mM 0.1633 mL 0.8163 mL 1.6325 mL 4.0813 mL
50 mM 0.1306 mL 0.6530 mL 1.3060 mL 3.2651 mL
60 mM 0.1088 mL 0.5442 mL 1.0884 mL 2.7209 mL
80 mM 0.0816 mL 0.4081 mL 0.8163 mL 2.0407 mL
100 mM 0.0653 mL 0.3265 mL 0.6530 mL 1.6325 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

5-Aminosalicylic Acid89-57-6Mesalamine 5-ASA Mesalazine美沙拉嗪5-氨基水杨酸PPARPAKNF-κBEndogenous MetabolitePeroxisome proliferator-activated receptorsp21 activated kinasesNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBInhibitorinhibitorinhibit

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