2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  4. PAK
  5. PAK1 Isoform

PAK1

 
目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride

    盐酸芬戈莫德

    		Activator 99.95%
    Fingolimod (FTY720) hydrochloride 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
  • HY-15027
    5-Aminosalicylic Acid

    5-氨基水杨酸

    		Inhibitor 99.82%
    5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
  • HY-11063
    Fingolimod

    芬戈莫德

    		Activator 99.97%
    Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
  • HY-13007
    PF-3758309 Inhibitor 99.84%
    PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
  • HY-15663
    IPA-3 Inhibitor 99.43%
    IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
  • HY-159897
    PAK4-IN-5 Inhibitor
    PAK4-IN-5 (Compound 12i) 是一种 PAK4 抑制剂 (IC50: PAK4 为 7.68 nM，PAK1 为 1872.01 nM)。PAK4-IN-5 通过多种相互作用稳定地与 PAK4 结合。PAK4-IN-5 通过抑制 PAK4 和 LIMK1 的磷酸化来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和迁移潜力。PAK4-IN-5 将细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和活性氧产生。LD50：小鼠 >500 mg/kg (口服)。
  • HY-164374
    AK963/40708899 Inhibitor
    AK963/40708899 是一种有效的 PAK1 抑制剂。AK963/40708899 通过下调 PAK1-NF-κB-cyclinB1 通路抑制人胃癌细胞的增殖。AK963/40708899 诱导细胞周期停滞在 G2 期，减少迁移和侵袭。AK963/40708899 抑制丝状伪足的形成并促进细胞粘附，进而通过负向调节 PAK1-LIMKl-cofilin 和 PAK1-ERK-FAK 通路抑制胃细胞的侵袭潜能。
  • HY-15542A
    FRAX597 Inhibitor 99.79%
    FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂，作用于 PAK1，2 和 3，IC50 分别为 8，13 和 19 nM。
  • HY-15542B
    FRAX486 Inhibitor 98.01%
    FRAX486 是一种 PAK抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。
  • HY-19635
    G-5555 Inhibitor 99.88%
    G-5555 是有效 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
  • HY-120940
    AZ13705339 Inhibitor 98.90%
    AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
  • HY-19538
    FRAX1036 Inhibitor 99.49%
    FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM，72.4 nM 和 2.4 μM。
  • HY-19635A
    G-5555 hydrochloride Inhibitor 98.78%
    G-5555 hydrochloride是有效，选择性的PAK1抑制剂，Ki值为3.7 nM。
  • HY-131043
    NVS-PAK1-C Inhibitor ≥99.0%
    NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针，对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1，IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
  • HY-120940A
    AZ13705339 hemihydrate Inhibitor 99.77%
    AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
  • HY-146681
    PAK1-IN-1 Inhibitor
    PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
  • HY-131265
    Mesalamine impurity P

    美沙拉嗪EP杂质P

    		Inhibitor
    Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
  • HY-116917
    G-9791 Inhibitor
    G-9791 是一种吡啶酮侧链类似物，是一种有效的 PAK 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 0.95 nM 和 2.0 nM。
  • HY-146786
    ZMF-10 Inhibitor
    ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性，影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
  • HY-13007A
    PF-3758309 hydrochloride Inhibitor
    PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
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