2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton
  3. PAK
  4. G-5555

G-5555 是有效 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

G-5555 Chemical Structure

G-5555 Chemical Structure

CAS No. : 1648863-90-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1190
In-stock
1 mg ￥440
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of G-5555:

G-5555 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 PAK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
PAK1 PAK2 PAK3 PAK4 PAK5 PAK6

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

G-5555 is a potent p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with Kis of 3.7 nM and 11 nM for PAK1 and PAK2, respectively.

IC50 & Target[2]

PAK1

3.7 nM (Ki)

PAK2

11 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

G-5555 是一种有效的 PAK1 抑制剂，Ki 为 3.7 nM。G-5555 显示出出色的激酶选择性，在测试的 235 种激酶中仅抑制 8 种，但抑制率 >70%：PAK2、PAK3、KHS1、Lck、MST3、MST4、SIK2 和 YSK1。G-5555 对 SIK2、PAK2、KHS1、MST4、YSK1、MST3 和 Lck 的 IC50 分别为 9、11、10、20、34、43、52 nM。一般而言，G-5555 对 I 组 PAK 表现出高选择性。在膜片钳测定中，G-5555 对 hERG 通道的活性可忽略不计，IC50 超过 10 μM[1]。G-5555 有效抑制 PAK2，Ki 为 11 nM。在一组 23 种乳腺癌细胞系中，与非扩增细胞系相比，G-5555 在 PAK 扩增细胞系中具有显著更高的生长抑制活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

G-5555 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

G-5555 表现出低血液清除率和可接受的半衰期。实现了良好的口服暴露 (AUC=30 μM h) 和高口服生物利用度 (F=80%)[1]。在小鼠 H292 非小细胞肺癌 (NSCLC) 异种移植研究中，G-5555 抑制 PAK1/2 下游底物丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) S298 的磷酸化，并且当以 25 mg 的口服剂量给药时/kg bid，在该模型 和 PAK1 扩增的乳腺癌异种移植模型 MDAMB-175 中产生 60% 的肿瘤生长抑制[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

492.96

Formula

C25H25ClN6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (50.71 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0286 mL 10.1428 mL 20.2856 mL
5 mM 0.4057 mL 2.0286 mL 4.0571 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

COA (291 KB) LCMS (102 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

The 10 µL assay mixtures contain 50 mM HEPES (pH 7.5), 0.01% Brij-35, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 2 µM FRET peptide substrate, and PAK enzyme (20 pM PAK1; 50 pM PAK2; 90 pM PAK4). Incubations are carried out at 22°C in black polypropylene 384-well plates. Prior to the assay, enzyme, FRET peptide substrate and serially diluted test compounds (G-5555, etc.) are preincubated together in assay buffer (7.5 µL) for 10 minutes, and the assay is initiated by the addition of 2.5 µL assay buffer containing 4× ATP (160 µM PAK1; 480 µM PAK2; 16 µM PAK4). Following the 60-minute incubation, the assay mixtures are quenched by the addition of development reagent, and 1 hour later the emissions of Coumarin (445 nm) and Fluorescein (520 nm) are determined after excitation at 400 nm[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Three mice in each of the two groups are administered 25 mg/kg oral suspension dose twice, with the second dose given 6 hours after the first dose. The dose volumes are 5 mL/kg for the IV group and 10 mL/kg for the PO groups. Following administration of G-5555, 15 µL of blood is collected at each time point are stored at -70 to -80°C until analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

G-5555 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0286 mL 10.1428 mL 20.2856 mL 50.7141 mL
5 mM 0.4057 mL 2.0286 mL 4.0571 mL 10.1428 mL
10 mM 0.2029 mL 1.0143 mL 2.0286 mL 5.0714 mL
15 mM 0.1352 mL 0.6762 mL 1.3524 mL 3.3809 mL
20 mM 0.1014 mL 0.5071 mL 1.0143 mL 2.5357 mL
25 mM 0.0811 mL 0.4057 mL 0.8114 mL 2.0286 mL
30 mM 0.0676 mL 0.3381 mL 0.6762 mL 1.6905 mL
40 mM 0.0507 mL 0.2536 mL 0.5071 mL 1.2679 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2029 mL 0.4057 mL 1.0143 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

G-55551648863-90-4G5555G 5555PAKp21 activated kinasesInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
G-5555
目录号：
HY-19635
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z