2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton
  3. PAK
  4. FRAX486

FRAX486 是一种 PAK抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

FRAX486 Chemical Structure

FRAX486 Chemical Structure

CAS No. : 1232030-35-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥730
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
50 mg ￥2900
In-stock
100 mg ￥5100
In-stock
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FRAX486 相关抗体

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PAK1 PAK2 PAK3 PAK4 PAK5 PAK6

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FRAX486 is a p21-activated kinase (PAK) inhibitor with IC50s of 14, 33 and 39 nM for PAK1, PAK2 and PAK3, respectively.

IC50 & Target[2]

PAK1

14 nM (IC50)

PAK2

33 nM (IC50)

PAK3

39 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

使用纯酶进行的体外激酶测定显示，FRAX486 对 PAK1-3 的 IC50 介于 10-100 nM 之间，而对 PAK4 的 IC50 为 779 nM，略低于微摩尔范围。 对于 FRAX486，细胞的 EC50 值为 500 nM（比 IC50 高 5-50 倍）。FRAX486 (30 μM) 抑制内皮素-1 和 -2 诱导的收缩。在 WPMY-1 细胞中，FRAX486（24 小时）诱导浓度依赖性（1-10 μM）肌动蛋白丝变性。从 1 至 10 μM FRAX486 观察到，这与增殖率的衰减是平行的。FRAX486 在 WPMY-1 细胞中的细胞毒性具有时间和浓度依赖性。FRAX486 显着降低 WPMY-1 细胞剩余群体的相对增殖率。 虽然 68% 的溶剂处理（24 小时）细胞显示出增殖，但应用 FRAX486（1-10 μM，24 小时）后的增殖率约为 45%。FRAX486（1-10 μM，24 小时）会导致肌动蛋白丝浓度依赖性变性。溶剂处理的对照细胞中的肌动蛋白丝排列成束，形成长而细的突起，相邻细胞的伸长彼此重叠。 浓度为 1 μM 的 FRAX486 会导致肌动蛋白组织部分丧失，包括肌动蛋白聚合程度的退化和突起的退化。浓度为 5 或 10 μM 的 FRAX486 会导致细丝组织完全分解，从而形成没有突起的圆形细胞形状[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

FRAX486 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

FRAX486 在 DISC1 敲低 C57BL/6 小鼠中显示出最高的血脑屏障外显率。在 P35 和 P60 之间每日施用 FRAX486，但不施用载体，可阻止青春期脊柱丢失加剧。除了显著阻断脊柱消除外，通过 FRAX486 处理还观察到脊柱生成增强的趋势。FRAX486 处理可改善成年期前脉冲抑制的缺陷[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

513.39

Formula

C25H23Cl2FN6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 21.2 mg/mL (41.29 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9478 mL 9.7392 mL 19.4784 mL
5 mM 0.3896 mL 1.9478 mL 3.8957 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

WPMY-1 cells are plated with a density of 50,000/well on a 16-well chambered coverslip. After 24 h, cells are treated with FRAX486 (1, 5, 10 μM), IPA3 (1, 5, 10 μM), or DMSO. After further 24 h, the medium is changed to a 10 mM 5-ethynyl-2’-deoxyuridine (EdU) solution in FCS-free medium containing inhibitors or solvent. 20 h later, cells were fixed with 3.7% formaldehyde. EdU incorporation is determined using the “EdU-Click 555” cell proliferation assay. In this assay, incorporation of EdU into DNA is assessed by detection with fluorescing 5-carboxytetramethylrhodamine (5-TAMRA). Counterstaining of all nuclei is performed with DAPI. Cells are analyzed by fluorescence microscopy (excitation: 546 nm; emission: 479 nm)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
The fasted male C57BL/6 mice are used. For FRAX486, i.v. dose is 3 mg/kg using a 1 mg/mL solution in 20% (wt/vol) 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin in water, and per oral administration (o.s.) (PO) dose is 30 mg/kg in a 3 mg/mL solution in water. For the in vivo experiment, FRAX486 is intraperitoneally administered [10 μg/BW (g)] once daily from P35 to P60, which provides brain levels at >175 nM.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

FRAX486 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9478 mL 9.7392 mL 19.4784 mL 48.6959 mL
5 mM 0.3896 mL 1.9478 mL 3.8957 mL 9.7392 mL
10 mM 0.1948 mL 0.9739 mL 1.9478 mL 4.8696 mL
15 mM 0.1299 mL 0.6493 mL 1.2986 mL 3.2464 mL
20 mM 0.0974 mL 0.4870 mL 0.9739 mL 2.4348 mL
25 mM 0.0779 mL 0.3896 mL 0.7791 mL 1.9478 mL
30 mM 0.0649 mL 0.3246 mL 0.6493 mL 1.6232 mL
40 mM 0.0487 mL 0.2435 mL 0.4870 mL 1.2174 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

FRAX4861232030-35-1FRAX 486FRAX-486PAKp21 activated kinasesInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
FRAX486
目录号：
HY-15542B
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