2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy Apoptosis
  3. PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis Apoptosis
  4. Rosiglitazone

Rosiglitazone  (Synonyms: 罗格列酮; BRL 49653)

目录号: HY-17386 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

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Rosiglitazone Chemical Structure

Rosiglitazone Chemical Structure

CAS No. : 122320-73-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
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50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥1050
In-stock
200 mg ￥1800
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Rosiglitazone 相关抗体

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WB
IF
Cell Viability Assay

    Rosiglitazone purchased from MCE. Usage Cited in: Carcinogenesis. 2023 Mar 31;bgad015.  [Abstract]

    Rosiglitazone (ROSI; 15, 30, 60, 120, 240 µM; 24 h) significantly inhibits the growth of NCI-H929 and OPM-2 cells.

    Rosiglitazone purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2019 Jan 15;843:134-144.  [Abstract]

    Protein levels of BACE1 and APP are measured by western blot assay in cerebral cortex of 12-month-old AD mice with different treatments (RSG and GW9662).

    Rosiglitazone purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2019 Jan 15;843:134-144.  [Abstract]

    Protein levels of sAPPα and sAPPβ are measured by western blot assay in cerebral cortex of 12-month-old AD mice with different treatments (RSG and GW9662).

    Rosiglitazone purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2019 Jan 15;843:134-144.  [Abstract]

    PPARγ level is determined by IF assay in 3×Tg-AD mice, 3×Tg-AD mice with RSG treatment, 3×Tg-AD-KO mice, 3×Tg-AD-KO mice with GW9662 stimulation.

    Rosiglitazone purchased from MCE. Usage Cited in: Free Radic Biol Med. 2018 Aug 21;126:259-268.  [Abstract]

    Laser confocal microscope is performed to measure MMP indicated with the ratio of JC-1 Red/JC-1 Green. Nuclei are counterstained with DAPI (blue). Bar graphs represent the mean ± SD of red/green fluorescence intensity.

    Rosiglitazone purchased from MCE. Usage Cited in: Front Mol Neurosci. 2017 Sep 14;10:293.  [Abstract]

    Rosiglitazone enhances the phosphorylation of insulin receptor substrate 1 (IRS1, phosphorylated at Ser 636/639), which is considered to be the main activator of the Akt/mTOR pathway by IGF-1R.

    查看 PPAR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PPARα PPARβ/δ PPARγ PPAR PPARδ

    查看 TRP Channel 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    TRPC TRPM TRPV TRPA TRPML

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Rosiglitazone (BRL 49653) is an orally active selective PPARγ agonist (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM). Rosiglitazone is an TRPC5 activator (EC50: 30 μM) and TRPM3 inhibitor. Rosiglitazone can be used in the research of obesity and diabetes, senescence, ovarian cancer[1][2][4][7].

    IC50 & Target[1][2][4]

    PPARγ

    40 nM (Kd)

    PPARγ

    60 nM (EC50)

    TRPC5

    30 μM (EC50)

    TRPM3

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Rosiglitazone (0.1-10 μM，72 h) 导致多能 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞[1]。
    Rosiglitazone (1 μM，24 h) 激活 PPARγ，后者与 NF-α1 启动子激活神经元中的基因转录[3]。
    Rosiglitazone (1 μM，24 小时) 保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并上调 BCL-2以 NF-α1 依赖性方式表达[3]。
    Rosiglitazone (0.01-100 μM，15 分钟) 抑制 TRPM3，IC50 值为 9.5 和4.6 μM 分别抑制硝苯地平和 PregS 诱发的活性[4]。
    Rosiglitazone (0.5-50 μM，7 天) 抑制卵巢癌细胞增殖[7]。
    Rosiglitazone (5 μM，7 天) 抑制 Olaparib (HY-10162) 诱导的细胞衰老改变并促进 A2780 和 SKOV3 细胞凋亡[7]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Rosiglitazone 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[7]

    Cell Line: A2780 and SKOV3 cells
    Concentration: 0.5-50 μM
    Incubation Time: 1-7 days
    Result: Inhibited cell proliferation in a time‑dependent and concentration‑dependent manner.

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: Hippocampal neurons
    Concentration: 1 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Increased NF-α1 and BCL-2 protein level.
    体内研究
    (In Vivo)

    Rosiglitazone (口服给药，5 mg/kg，每日一次，连续 8 周) 降低糖尿病大鼠的血糖[5]。
    Rosiglitazone (腹腔注射，3 mg/kg/天) 改善血糖香烟烟雾通过激活雄性 Wistar 大鼠 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬细胞极化引起的气道炎症[6]。
    Rosiglitazone (腹腔注射，10 mg/kg，每 2 天一次) 在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中抑制皮下卵巢癌的生长[7]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats[5]
    Dosage: 5 mg/kg
    Administration: Oral administration, daily for 8 weeks.
    Result: Decreased IL-6, TNF-α, and VCAM-1 levels in diabetic group.
    Displayed lower levels of lipid peroxidation and NOx with an increase in aortic GSH and SOD levels compared to diabetic groups.
    Animal Model: Male Wistar rats[6]
    Dosage: 3 mg/kg/day
    Administration: Intraperitoneal injection, twice a day, 6 days per week for 12 consecutive weeks
    Result: Ameliorated emphysema, elevated PEF, and higher level of total cells, neutrophils and cytokines (TNF-α and IL-1β) induced by cigarette smoke (CS).
    Inhibited CS-induced M1 macrophage polarization and decreased the ratio of M1/M2.
    Clinical Trial
    分子量

    357.43

    Formula

    C18H19N3O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    罗格列酮
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 175 mg/mL (489.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    Ethanol 中的溶解度 : 2 mg/mL (5.60 mM; 超声助溶 (<60°C))

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7978 mL 13.9888 mL 27.9775 mL
    5 mM 0.5596 mL 2.7978 mL 5.5955 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.99 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.99 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 10 mg/mL (27.98 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (283 KB) HNMR (284 KB) RP-HPLC (218 KB) LCMS (94 KB) 元素分析报告 (206 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Rosiglitazone 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    Ethanol / DMSO 1 mM 2.7978 mL 13.9888 mL 27.9775 mL 69.9438 mL
    5 mM 0.5596 mL 2.7978 mL 5.5955 mL 13.9888 mL
    DMSO 10 mM 0.2798 mL 1.3989 mL 2.7978 mL 6.9944 mL
    15 mM 0.1865 mL 0.9326 mL 1.8652 mL 4.6629 mL
    20 mM 0.1399 mL 0.6994 mL 1.3989 mL 3.4972 mL
    25 mM 0.1119 mL 0.5596 mL 1.1191 mL 2.7978 mL
    30 mM 0.0933 mL 0.4663 mL 0.9326 mL 2.3315 mL
    40 mM 0.0699 mL 0.3497 mL 0.6994 mL 1.7486 mL
    50 mM 0.0560 mL 0.2798 mL 0.5596 mL 1.3989 mL
    60 mM 0.0466 mL 0.2331 mL 0.4663 mL 1.1657 mL
    80 mM 0.0350 mL 0.1749 mL 0.3497 mL 0.8743 mL
    100 mM 0.0280 mL 0.1399 mL 0.2798 mL 0.6994 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Rosiglitazone122320-73-4BRL 49653罗格列酮BRL49653BRL-49653PPARTRP ChannelAutophagyFerroptosisApoptosisPeroxisome proliferator-activated receptorsTransient receptor potential channelsPPARγantihyperglycemicneuroprotectiondiabeticdiabetesmellitusbladdercancerhepatocellularcarcinomaHCCsmokesenescenceovarian cancerInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    Rosiglitazone
    目录号：
    HY-17386
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