2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. PPAR
  4. GW6471

GW6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GW6471 Chemical Structure

GW6471 Chemical Structure

CAS No. : 880635-03-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1943
In-stock
5 mg ￥1420
In-stock
10 mg ￥2280
In-stock
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GW6471 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 43 篇科研文献

IF
RT-PCR
WB

    GW6471 purchased from MCE. Usage Cited in: J Dairy Sci. 2023 Feb 14;S0022-0302(23)00052-8.  [Abstract]

    GW6471 significantly reduces the regulatory effects of GINY and DQW on the protein expression levels of PPARα, CPT-1a, ACOX1, HO-1, and FASN in HepG2 cells.

    GW6471 purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2019 Nov 3;2019:7536803.  [Abstract]

    Cells are treated with PE (50 μM), zileuton (100 μM), and GW6471 (10 μM) for 24 h. α-Actinin staining (n = 6) results in H9c2 cells.

    GW6471 purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2019 Nov 3;2019:7536803.  [Abstract]

    The antihypertrophic effects of zileuton ar counteracted by GW6471 as indicated by increased PE-induced hypertrophic marker transcription, cell surface area, and oxidative stress when compared with those in the PE group and PE+ zileuton group.

    查看 PPAR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PPARα PPARβ/δ PPARγ PPAR PPARδ

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GW6471 is a potent PPARα antagonist.

    IC50 & Target[1]

    PPARα

     

    体外研究
    (In Vitro)

    在基于细胞的报告基因测定中，GW6471 完全抑制 GW409544 诱导的 PPARα 激活，IC50 为 0.24 μM[1]。通过 MTT 测定评估 PPARα 对肾细胞癌 (RCC) 细胞活力的功能作用。Caki-1 (VHL 野生型) 和 786-O (VHL 突变型) 细胞分别与特定 PPARα 激动剂 WY14，643 或特定 PPARα 拮抗剂 GW6471 以 12.5 至 100 μM 的浓度孵育 72 小时，并且评估细胞活力。虽然 WY14，643 对细胞活力没有影响或略有增加，但 GW6471 在两种细胞系中显著且剂量依赖性地抑制细胞活力 (高达约 80%)[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GW6471 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    为了测试体内 PPARα 拮抗作用的抗肿瘤活性，使用皮下异种移植小鼠模型。Caki-1 细胞皮下植入裸鼠 (Nu/Nu)。在肿瘤块直径达到～5 mm 后，每隔一天腹膜内给药 GW6471，持续 4 周，剂量 (20 mg/kg 小鼠体重) 在体内剂量反应研究中被描述为有效，并在此处确认有效。车辆和 GW6471 处理的动物之间的肿瘤生长存在显著差异。根据动物的体重，在 GW6471 的剂量下没有观察到毒性，并且实验室值，包括肾和肝功能测试，没有受到不利影响。为了证明 GW6471 的靶向作用，在肿瘤中评估了 c-Myc 水平，结果显示在 GW6471 处理的动物中显著降低[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    619.67

    Formula

    C35H36F3N3O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (134.47 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6138 mL 8.0688 mL 16.1376 mL
    5 mM 0.3228 mL 1.6138 mL 3.2275 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (3.36 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.64%

    COA (192 KB) LCMS (94 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    786-O and Caki-1 cells are plated in 96 well plates. Both cells are incubated separately with WY14,643 or GW 6471 at concentrations from 12.5 to 100 µM for 72 hours, and after the indicated treatments, the cells are incubated in MTT solution/media mixture. Then, the MTT solution is removed and the blue crystalline precipitate in each well is dissolved in DMSO. Visible absorbance of each well at 540 nm is quantified using a microplate reader[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice[3]
    Male athymic Nu/Nu mice (8 wk of age, ~25 g body wt) are injected with 1×105 Caki-1 cells subcutaneously (3:1 DMEM-Matrigel) in the flank region. Tumor progression is monitored weekly by calipers. When tumor size reaches ~80-100 mm3, animals are randomly assigned to four groups and treatments are started (day 1). The vehicle group receive DMSO (4% in PBS) intraperitoneally and vegetable oil via oral gavage. The PPARα group is injected intraperitoneally with GW 6471 in the same vehicle (20 mg/kg body wt; murine dose response is reported elsewhere) every other day. The Sunitinib group receive Sunitinib in vegetable oil via oral gavage (40 mg/kg body wt) 5 days/wk. Another group receive GW 6471+Sunitinib. To determine any potential toxicity of the treatment(s), body weights of the animals are measured and signs of adverse reactions are monitored. On day 28, the mice are euthanized and the tumor mass is determined. Tumor growth rate is calculated[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    GW6471 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6138 mL 8.0688 mL 16.1376 mL 40.3441 mL
    5 mM 0.3228 mL 1.6138 mL 3.2275 mL 8.0688 mL
    10 mM 0.1614 mL 0.8069 mL 1.6138 mL 4.0344 mL
    15 mM 0.1076 mL 0.5379 mL 1.0758 mL 2.6896 mL
    20 mM 0.0807 mL 0.4034 mL 0.8069 mL 2.0172 mL
    25 mM 0.0646 mL 0.3228 mL 0.6455 mL 1.6138 mL
    30 mM 0.0538 mL 0.2690 mL 0.5379 mL 1.3448 mL
    40 mM 0.0403 mL 0.2017 mL 0.4034 mL 1.0086 mL
    50 mM 0.0323 mL 0.1614 mL 0.3228 mL 0.8069 mL
    60 mM 0.0269 mL 0.1345 mL 0.2690 mL 0.6724 mL
    80 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2017 mL 0.5043 mL
    100 mM 0.0161 mL 0.0807 mL 0.1614 mL 0.4034 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GW6471880635-03-0GW 6471GW-6471PPARPeroxisome proliferator-activated receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    GW6471
    目录号：
    HY-15372
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