2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor (游离脂肪酸受体)

FFAR

游离脂肪酸受体 (FFAR) 是由游离脂肪酸 (FFA) 激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。四种特征明确的 FFAR 是 FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41 和 FFAR4/GPR120。FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长进行分类；FFA2 和 FFA3 由短链 FFA 激活，主要是乙酸盐、丁酸盐和丙酸盐。GPR84 由中链 FFA 激活，而 FFA1 和 GPR120 由中链或长链 FFA 激活。因此，每个 FFAR 都可以充当 FFA 传感器，对来自食物或食物衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。据报道，FFAR 具有促进胰岛素和肠促胰岛素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好等生理功能。FFAR 的这些生理功能可被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFAR 已成为治疗代谢紊乱（包括 2 型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的目标。

Free fatty acid receptors (FFARs) are G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by free fatty acids (FFAs). The four well-characterized FFARs are FFAR1/GPR40, FFAR2/GPR43, FFAR3/GPR41, and FFAR4/GPR120. FFARs are categorized according to the chain length of FFA ligands that activate each FFAR; FFA2 and FFA3 are activated by short chain FFAs, mainly acetate, butyrate, and propionate. GPR84 is activated by medium-chain FFAs, whereas FFA1 and GPR120 are activated by medium- or long-chain FFAs. Thus, each FFAR can act as an FFA sensor with selectivity for a particular FFA carbon chain length derived from food or food derived metabolites. FFARs have been reported to have physiological functions such as facilitation of insulin and incretin hormone secretion, adipocyte differentiation, anti-inflammatory effects, neuronal responses, and taste preferences. These physiological functions of FFARs could be considered to regulate energy and immune homeostasis. Therefore, FFARs have been targeted in therapeutic strategies for the treatment of metabolic disorders including type 2 diabetes and metabolic syndrome.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-129136
    TUG-1387 Control 98.67%
    TUG-1387 是 FFA4 拮抗剂 AH-7614 (HY-19996) 和 TUG-1506 的对照化合物，对 FFA4 没有活性。TUG-1387 可作为 FFA4 功能评价的阴性对照。
    TUG-1387
  • HY-13971
    GPR40 Activator 1 Activator 98.81%
    GPR40 Activator 1是GPR40活化剂，可作用于2型糖尿病。
    GPR40 Activator 1
  • HY-P1124
    AS2034178 free base Agonist
    AS2034178 free base，一种特异的、具有口服活性的 GPR40 的激动剂，表现葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强。AS2034178 free base 在 2 型糖尿病研究中具有潜在的应用前景。
    AS2034178 free base
  • HY-N2540R
    (±)-Pinocembrin (Standard)
    (±)-Pinocembrin (Standard)是 (±)-Pinocembrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Pinocembrin ((±)-5,7-Dihydroxyflavanone) 是一种 GPR120 配体，能够促进 HaCaT 细胞系伤口愈合。
    (±)-Pinocembrin (Standard)
  • HY-B1021R
    Vincamine (Standard)

    长春胺(Standard)

    		Agonist
    Vincamine (Standard)是 Vincamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
    Vincamine (Standard)
  • HY-W010655
    Fasiglifam hemihydrate Activator
    Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。
    Fasiglifam hemihydrate
  • HY-W585819
    3-Chloropropane-1,2-diol dipalmitate
    3-Chloropropane-1,2-diol dipalmitate 是一种游离脂肪酸，主要由二酯组成。
    3-Chloropropane-1,2-diol dipalmitate
  • HY-117978
    LY2922083 Agonist
    LY2922083 以及相关化合物 LY2881835 和 LY2922470 是螺哌啶和四氢喹啉酸衍生物，是有效的 GPR40 激动剂。LY2922083 激活 GPR40 以应对血糖升高，有作为降糖剂的潜力。
    LY2922083
  • HY-W585819R
    3-Chloropropane-1,2-diol dipalmitate (Standard)
    3-Chloropropane-1,2-diol dipalmitate (Standard)是 3-Chloropropane-1,2-diol dipalmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Chloropropane-1,2-diol dipalmitate 是一种游离脂肪酸，主要由二酯组成。
    3-Chloropropane-1,2-diol dipalmitate (Standard)
  • HY-W011303S
    Phytosphingosine-d7 Agonist
    Phytosphingosine-d7 (4-Hydroxysphinganine-d7) 是氘代标记的 Phytosphingosine。Phytosphingosine是一种磷脂，具有抗炎、抗菌、抗癌活性，可以诱导凋亡 (apoptosis)。Phytosphingosine 是免疫调节剂，可以用于炎症性皮肤病的研究。Phytosphingosine 也是 GPR120 激活剂 IC50 为 33.4 μM，可以用于二型糖尿病的研究。
    Phytosphingosine-d<sub>7</sub>
  • HY-112603
    AP5 Agonist
    AP5 是一种有效的，具有口服活性，选择性 GPR40 受体激动剂，具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中，AP5 作用于 GPR40 受体，EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
    AP5
  • HY-111359
    GPR40 agonist 1 Agonist
    GPR40 agonist 1是有效，新颖的 GPR40 激动剂，对hGPR40 和 rGPR40的EC50 分别为 2 nM 和 17 nM。
    GPR40 agonist 1
  • HY-U00395
    GPR40 Agonist 2 Agonist
    GPR40 Agonist 2 是 GPR40 激动剂，可用于糖尿病的研究。
    GPR40 Agonist 2
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