1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

Growth hormone secretagogue receptor; Ghrelin receptor

GHSR(生长激素促分泌素受体)是一种七跨膜 G 蛋白偶联受体,在垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑各个区域有高表达。目前认为有两种类型的 GHS-R,即 GHS-R1a 和 GHS-R1b。

生长素释放肽是一种胃多肽,通过激活位于下丘脑-垂体轴的 GHS-R1a 而表现出强烈的 GH 释放活性。GHS-R1a 是一种 G 蛋白偶联受体,在生长素释放肽或合成的肽基和非肽基生长素释放肽模拟剂(称为 GHS)结合后,优先与 Gq 偶联,最终导致细胞内钙含量增加。除了强效的 GH 释放作用外,生长素释放肽和 GHS 还影响食物摄入、肠道蠕动、睡眠、记忆和行为、葡萄糖和脂质代谢、心血管功能、细胞增殖、免疫反应和生殖。

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13964
    YIL781 Antagonist 99.68%
    YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781
  • HY-P4750
    Acetyl-(D-Arg2)-GRF (1-29) amide (human) Antagonist 99.67%
    Acetyl-(D-Arg2)-GRF (1-29) amide (human) 是一种生长激素释放因子 (GRF) 拮抗剂。Acetyl-(D-Arg2)-GRF (1-29) amide (human) 抑制生长激素 (GH) 的释放,可用于内分泌研究。
    Acetyl-(D-Arg2)-GRF (1-29) amide (human)
  • HY-P1421
    Obestatin(human) Inhibitor 99.52%
    Obestatin(human) 是一种 23 个氨基酸的酰胺化肽,通过与 GPR39 的相互作用调节食欲和胃肠蠕动。Obestatin(human) 可用于减肥。Obestatin(human) 不能穿透细胞膜。
    Obestatin(human)
  • HY-14820A
    Macimorelin acetate Agonist 98.96%
    Macimorelin (EP-1572) acetate,一种 GH 促分泌素,是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin acetate 可刺激 GH 的释放。Macimorelin acetate 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。
    Macimorelin acetate
  • HY-P3397A
    JV-1-36 acetate Antagonist 99.27%
    JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
    JV-1-36 acetate
  • HY-P0089
    Human growth hormone-releasing factor

    人生长素释放激素

    Human growth hormone-releasing factor (Growth Hormone Releasing Factor human) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
    Human growth hormone-releasing factor
  • HY-P10283
    S1H Antagonist 99.29%
    S1H 是 hGH 的模拟物,是一种人生长激素受体 (hGHR) 拮抗剂。S1H 抑制 hGH 与 hGHR 的相互作用。S1H 抑制 hGH 处理的细胞中 STAT5 的磷酸化。
    S1H
  • HY-14903
    Ulimorelin Agonist
    Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
    Ulimorelin
  • HY-19884
    Relamorelin Agonist
    Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin
  • HY-19884A
    Relamorelin acetate Agonist
    Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin acetate
  • HY-P3594
    [His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human
    [His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 类似物。[His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human 对 GHRHR 受体有较好的亲和力。
    [His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human
  • HY-113906A
    (αR,8aS)-GSK1614343 Antagonist 99.40%
    (αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂,pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用,平均 pKb 值为 8.06。
    (αR,8aS)-GSK1614343
  • HY-P1306
    Obestatin(rat) 98.73%
    Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
    Obestatin(rat)
  • HY-P1421A
    Obestatin(human) TFA
    Obestatin (huamn) TFA 是一种内源性肽,源自与 ghrelin 相同的前原肽,可抑制大鼠的食物摄入并减少体重增加。
    Obestatin(human) TFA
  • HY-14495B
    BMS-604992 dihydrochloride Agonist
    BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50=0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
    BMS-604992 dihydrochloride
  • HY-116625
    PF-04628935 Antagonist
    PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂,IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%,并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。
    PF-04628935
  • HY-P4405
    (D-Ala2)-GRF (1-29) amide (human) Agonist
    (D-Ala2)-GRF (1-29) amide (human) 是 GRF 的超激动剂,在猪和大鼠中表现出极高的 GH 释放活性,约为 GRF (1-29) 的 50 倍。
    (D-Ala2)-GRF (1-29) amide (human)
  • HY-115272
    GSK894490A Agonist
    GSK894490A 是一种非肽类生长素释放肽受体激动剂。
    GSK894490A
  • HY-157556
    BPP-2
    BPP-2 是 GHSR 配体,带有 F 元素。利用 18F 同位素标记 BPP-2,可以得到靶向 GHSR 的 PET 探针。18F-BPP-2对 GHSR 的结合亲和力 Ki 值为 274 nM。
    BPP-2
  • HY-P3595
    GHRF, porcine
    GHRF, porcine 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 多肽 (porcine)。GHRF, porcine 与 GHRHR 受体结合并促进生长激素的释放。
    GHRF, porcine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.