2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. GHSR Adrenergic Receptor
  4. Ulimorelin

Ulimorelin  (Synonyms: TZP-101)

目录号: HY-14903 纯度: 96.10%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂，EC50 为 29 nM，Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂，通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动，可用于营养不良。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ulimorelin Chemical Structure

Ulimorelin Chemical Structure

CAS No. : 842131-33-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥5900
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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GHSR1a

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α adrenergic receptor β adrenergic receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ulimorelin (TZP-101) is a ghrelin receptor (GRLN) agonist with an EC50 of 29 nM and a Ki of 16 nM. Ulimorelin is a prokinetic agent and causes vasorelaxation through competitive antagonist action at α1-adrenoceptors. Ulimorelin stimulates intestinal motility and is used for malnutrition[1][2][3].

体内研究
(In Vivo)

Ulimorelin (TZP-101; 0.3-5 mg/kg; i.v.) causes a dose dependent increase in the numbers and amplitudes of phasic pressure waves recorded from the colorectum[1].
Ulimorelin (1, 3, 5 mg/kg; i.v.) causes a substantial and prolonged (~1 h) increase in colorectal propulsive activity and expulsion of colonic contents[1].
Ulimorelin (p.o.; 8 mg/kg) has a Cmax of 0.39 μM and a AUC of 82 μM•min for rats. Ulimorelin (i.v.; 2 mg/kg) has a T1/2 of 50 mins, a CL of 24 mL/min/kg, and a Vss of 1.7 L/kg for rats[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: 0.3, 1, 3, 5 mg/kg
Administration: i.v.
Result: Caused a dose dependent increase in the numbers and amplitudes of phasic pressure waves recorded from the colorectum.
Clinical Trial
分子量

538.65

Formula

C30H39FN4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (185.65 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8565 mL 9.2825 mL 18.5649 mL
5 mM 0.3713 mL 1.8565 mL 3.7130 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Ulimorelin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8565 mL 9.2825 mL 18.5649 mL 46.4123 mL
5 mM 0.3713 mL 1.8565 mL 3.7130 mL 9.2825 mL
10 mM 0.1856 mL 0.9282 mL 1.8565 mL 4.6412 mL
15 mM 0.1238 mL 0.6188 mL 1.2377 mL 3.0942 mL
20 mM 0.0928 mL 0.4641 mL 0.9282 mL 2.3206 mL
25 mM 0.0743 mL 0.3713 mL 0.7426 mL 1.8565 mL
30 mM 0.0619 mL 0.3094 mL 0.6188 mL 1.5471 mL
40 mM 0.0464 mL 0.2321 mL 0.4641 mL 1.1603 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1856 mL 0.3713 mL 0.9282 mL
60 mM 0.0309 mL 0.1547 mL 0.3094 mL 0.7735 mL
80 mM 0.0232 mL 0.1160 mL 0.2321 mL 0.5802 mL
100 mM 0.0186 mL 0.0928 mL 0.1856 mL 0.4641 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ulimorelin842131-33-3TZP-101TZP101TZP 101GHSRAdrenergic ReceptorGrowth hormone secretagogue receptorGhrelin receptorBeta ReceptorGhrelinreceptorprokineticvasorelaxationα1-adrenoceptorsintestinalmotilitymalnutritionInhibitorinhibitorinhibit

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