1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (胆汁酸受体)

G-protein coupled receptor 19; GPCR19; TGR5; GPBAR1

G 蛋白偶联胆汁酸受体 1 (GPCR19、TGR5、GPBAR1) 是一种质膜结合的 G 蛋白偶联受体,其配体为胆汁酸。GPCR19 是能量稳态、胆汁酸稳态以及葡萄糖代谢的调节剂。GPCR19 通过异三聚体 G 蛋白传递细胞外信号。

GPCR19 可被胆汁酸激活,然后诱导 cAMP 产生。作为膜受体,GPCR19 可响应其配体内化到细胞质中。GPCR19 在细胞信号通路中起重要作用,例如核因子 κB (NF-κB)、AKT 和细胞外信号调节激酶 (ERK)。其激动剂可能是治疗代谢、炎症和消化系统疾病的潜在药物。此外,GPCR19 刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。它也已成为预防和/或治疗肥胖症及其高度相关的 II 型糖尿病和代谢综合征的一个有吸引力的治疗目标。

G protein-coupled bile acid receptor 1 (GPCR19, TGR5, GPBAR1) is a plasma membrane-bound, G protein-coupled receptor that has bile acids as its ligand. GPCR19 is a regulator of energy homeostasis, bile acid homeostasis as well as glucose metabolism. GPCR19 transduces extracellular signals through heterotrimeric G proteins.

GPCR19 can be activated by bile acids and then it induces cAMP production. As a membrane receptor, GPCR19 can be internalized into the cytoplasm in response to its ligands. GPCR19 plays important roles in cell signaling pathways such as nuclear factor κB (NF-κB), AKT, and extracellular signal-regulated kinases (ERK). Its agonists may be potential drugs for the treatment of metabolic, inflammation, and digestive disorders. In addition, GPCR19 stimulates glucagon-like peptide 1 (GLP-1) secretion. It also has become an attractive therapeutic target for the prevention and/or the treatment of obesity and its highly associated Type II diabetes and metabolic syndrome.

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