2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor (游离脂肪酸受体)

FFAR

游离脂肪酸受体 (FFAR) 是由游离脂肪酸 (FFA) 激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。四种特征明确的 FFAR 是 FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41 和 FFAR4/GPR120。FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长进行分类；FFA2 和 FFA3 由短链 FFA 激活，主要是乙酸盐、丁酸盐和丙酸盐。GPR84 由中链 FFA 激活，而 FFA1 和 GPR120 由中链或长链 FFA 激活。因此，每个 FFAR 都可以充当 FFA 传感器，对来自食物或食物衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。据报道，FFAR 具有促进胰岛素和肠促胰岛素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好等生理功能。FFAR 的这些生理功能可被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFAR 已成为治疗代谢紊乱（包括 2 型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的目标。

Free fatty acid receptors (FFARs) are G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by free fatty acids (FFAs). The four well-characterized FFARs are FFAR1/GPR40, FFAR2/GPR43, FFAR3/GPR41, and FFAR4/GPR120. FFARs are categorized according to the chain length of FFA ligands that activate each FFAR; FFA2 and FFA3 are activated by short chain FFAs, mainly acetate, butyrate, and propionate. GPR84 is activated by medium-chain FFAs, whereas FFA1 and GPR120 are activated by medium- or long-chain FFAs. Thus, each FFAR can act as an FFA sensor with selectivity for a particular FFA carbon chain length derived from food or food derived metabolites. FFARs have been reported to have physiological functions such as facilitation of insulin and incretin hormone secretion, adipocyte differentiation, anti-inflammatory effects, neuronal responses, and taste preferences. These physiological functions of FFARs could be considered to regulate energy and immune homeostasis. Therefore, FFARs have been targeted in therapeutic strategies for the treatment of metabolic disorders including type 2 diabetes and metabolic syndrome.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114610
    13Z,16Z-Docosadienoic acid Agonist 99.00%
    13Z,16Z-Docosadienoic acid，是一种ω-6 多不饱和脂肪酸，具有抗包柔氏螺旋体的活性。13Z,16Z-Docosadienoic acid 作为一个长链脂肪酸，是 FFAR4 (GPR120) 的激动剂。
    13Z,16Z-Docosadienoic acid
  • HY-14363
    TUG-424 Agonist ≥98.0%
    TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。
    TUG-424
  • HY-12647
    GPR40 Activator 2 Activator 99.63%
    GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
    GPR40 Activator 2
  • HY-111353
    GPR120 Agonist 2 Agonist 99.07%
    GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂，来自专利 US 20110313003 A1，实例 209。
    GPR120 Agonist 2
  • HY-N2540
    (±)-Pinocembrin 99.60%
    (±)-Pinocembrin ((±)-5,7-Dihydroxyflavanone) 是一种 GPR120 配体，能够促进 HaCaT 细胞系伤口愈合。
    (±)-Pinocembrin
  • HY-10480A
    (R)-Fasiglifam Control 98.95%
    (R)-Fasiglifam 是 Fasiglifam (HY-10480) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。
    (R)-Fasiglifam
  • HY-12940A
    (S)-GLPG0974 98.79%
    (S)-GLPG0974 是 GLPG0974 (HY-12940) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，IC50 值为 9 nM。
    (S)-GLPG0974
  • HY-N3977
    Grifolic acid Agonist ≥98.0%
    Grifolic acid 是一种酚类化合物，从 Albatrellus confluens 蘑菇中提取。Grifolic acid 作为游离脂肪酸受体 (FFAR4/GPR120) 的激动剂。
    Grifolic acid
  • HY-13967
    AMG 837 Agonist
    AMG 837钠盐是GPR40激动剂，EC50为13 nM，具有较好的药代动力学表现。
    AMG 837
  • HY-13967A
    AMG 837 sodium salt Agonist
    AMG 837钠盐是GPR40激动剂，EC50为13 nM，具有较好的药代动力学表现。
    AMG 837 sodium salt
  • HY-108711
    GPR120 Agonist 1 Agonist
    GPR120 Agonist 1 是一种有效、选择性的 GPR120 激动剂，具有良好的抗糖尿病作用和安全性，可作为开发候选活性分子。
    GPR120 Agonist 1
  • HY-111116
    LY3104607 Agonist
    LY3104607 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。LY3104607 可用于糖尿病研究。
    LY3104607
  • HY-160602
    CPL207280 Agonist
    CPL207280 是一种具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，具有抗糖尿病的作用。CPL207280 可以有效增强葡萄糖刺激胰岛素分泌和改善 MIN6 胰腺 β 细胞以及健康 Wistar Han 大鼠和糖尿病大鼠模型的葡萄糖耐受性。CPL207280 可以用于 2 型糖尿病的研究。
    CPL207280
  • HY-147420
    Xelaglifam Inhibitor
    Xelaglifam 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂，具有降血糖活性。
    Xelaglifam
  • HY-163530
    GPR41 modulator 1 Modulator
    GPR41 modulator 1 (compound 10ak) 是一种有效的 GPR41 调节剂，其 EC50 值为 0.679 µM。GPR41 modulator 1 表现出激动剂调节活性。
    GPR41 modulator 1
  • HY-129707
    AMG 837 hemicalcium Agonist
    AMG 837 hemicalcium 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC50 值为 8.13。AMG 837 hemicalcium 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
    AMG 837 hemicalcium
  • HY-112603A
    AP5 sodium Agonist
    AP5 sodium 是一种有效的,，具有口服活性，选择性 GPR40 受体激动剂，具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中，AP5 sodium 作用于 GPR40 受体，EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
    AP5 sodium
  • HY-147678
    GPR40 agonist 5 Agonist
    GPR40 agonist 5 (化合物 I-14) 是一种口服有效的 GPR40 (G 蛋白偶联受体 40) 激动剂，其 EC50 值为 47 nM。GPR40 agonist 5 可降低血糖水平，改善糖耐量。GPR40 agonist 5 对 2 型糖尿病小鼠的高血糖状态有充足的控制作用。
    GPR40 agonist 5
  • HY-125603
    Termitomycamide B
    Termitomycamide B (化合物 2) 是一种神经保护剂，可从 Termitomyces titanicus 中获得。Termitomycamide B 能有效抑制内质网应激依赖性细胞死亡。Termitomycamide B 可用于神经退行性疾病的研究。
    Termitomycamide B
  • HY-117787
    TUG-905 Agonist
    TUG-905 是一种有效的 GPR40 激动剂，pEC50 值为 7.03。TUG-905 促进下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905 减轻体重并增加 POMC mRNA 表达。
    TUG-905
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