1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GPR88

GPR88 (G蛋白偶联受体88)

G Protein-Coupled Receptor 88

GPR88 是 A 类视紫红质家族的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。GPR88 最初被确定为人类和啮齿动物中的纹状体特异性受体(指定为 Strg/GPR88),但它也在大脑皮层、中央延伸杏仁核、外侧、皮质、下丘脑和其他大脑区域中以低水平表达。

GPR88 的特定大脑信号通路和生理功能在很大程度上是未知的,因为受体的内源性激素或递质尚未确定。然而,有几条证据表明,GPR88 可能在调节谷氨酸能和 GABA 能神经元的兴奋性以及调节对多巴胺能神经元的反应方面发挥重要作用,这是基于 GPR88 在纹状体中棘神经元 (MSN) 中特别强劲的表达。相反,谷氨酸能和多巴胺能的耗竭会以不同的方式改变不同 MSN 亚群中的 Gpr88 mRNA 水平,表明神经传递调节 Gpr88 基因表达。因此,GPR88 与许多行为功能和反应有关,包括认知、情绪、运动控制和提示反应奖励学习。

GPR88 is an orphan G protein-coupled receptor (GPCR) of the class A rhodopsin family. GPR88 was originally identified as a striatum-specific receptor (designated Strg/GPR88) in both human and rodents, though it is also expressed at low levels in the cerebral cortex, central extended amygdala, lateral, cortical, hypothalamus, and other brain regions.

The specific brain signaling pathways and physiologic functions of GPR88 are largely unknown because the endogenous hormone or transmitter for the receptor has not yet been identified. However, several lines of evidence suggest that GPR88 may provide an important role regulating the excitability of glutamatergic and GABAergic neurons as well as modulating responses to dopaminergic neurons, based on the particularly robust expression of GPR88 in medium spiny neurons (MSNs) in the striatum. Conversely, glutamatergic and dopaminergic depletion differentially alters Gpr88 mRNA levels in distinct MSN subpopulations, indicating neurotransmission regulates Gpr88 gene expression. Consequently, GPR88 is implicated in many behavioral functions and responses, including cognition, mood, movement control, and cued response reward learning.

GPR88 相关产品 (9):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100013A1
    (1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 98.08%
    (1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种有效的 GPR88 受体激动剂,非细胞体系下,EC50 值为 3 nM,细胞体系下 EC50 值为 603 nM。
    (1R,2R)-2-PCCA hydrochloride
  • HY-100013C
    2-PCCA hydrochloride 99.63%
    2-PCCA hydrochloride 是一种外消旋体,为 GPR88 受体激动剂,在 HEK293 细胞中,可抑制 GPR88 介导的 cAMP 的产生,EC50 值为 116 nM。
    2-PCCA hydrochloride
  • HY-112612A
    RTI-13951-33 hydrochloride 98.56%
    RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
    RTI-13951-33 hydrochloride
  • HY-156771
    GPR88-IN-1 Inhibitor 99.54%
    GPR88-IN-1 是一种 GPR88 抑制剂,可用于中枢性疾病的研究。
    GPR88-IN-1
  • HY-112612
    RTI-13951-33
    RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
    RTI-13951-33
  • HY-167856
    RTI-122 Agonist
    RTI-122 是一种具有良好代谢稳定性(在小鼠中半衰期为 5.8 小时)和 cAMP EC50 为 11 nM 的有效 GPR88 激动剂,能够穿透血脑屏障。RTI-122 可用于与过度饮酒相关的研究。
    RTI-122
  • HY-156772
    GPR88 agonist 2 Agonist 99.57%
    GPR88 agonist 2 (compound 53) 是一种有效、可透过血脑屏障的GPR88 激动剂,在GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50值为 14 nM。
    GPR88 agonist 2
  • HY-162660
    BI-9508 Agonist
    BI-9508 是一种选择性且可穿过血脑屏障的 GPR88 激动剂。BI-9508 具有用于神经系统疾病研究的潜力。
    BI-9508
  • HY-163096
    GPR88 agonist 3 Agonist
    GPR88 agonist 3 (compound 20) 是一种 GPR88 激动剂 3,EC50 为 204 nM。GPR88 agonist 3 可用于精神科和神经退行性疾病研究。
    GPR88 agonist 3