2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. HDAC
  5. HDAC1 Isoform
  6. HDAC1 抑制剂

HDAC1 抑制剂

HDAC1 抑制剂 (205):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10221
    Vorinostat

    伏立诺他

    		Inhibitor 99.95%
    Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
  • HY-10585
    Valproic acid

    丙戊酸

    		Inhibitor 99.19%
    Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM。 Valproic acid 抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
  • HY-12163
    Entinostat

    恩替诺特

    		Inhibitor 99.82%
    Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
  • HY-15149
    Romidepsin

    罗米地辛

    		Inhibitor 99.98%
    Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-109015
    Tucidinostat

    西达本胺

    		Inhibitor 98.60%
    Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
  • HY-168088
    DNMT1/HDAC-IN-1 Inhibitor
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
  • HY-162910
    HDAC-IN-79 Inhibitor
    HDAC-IN-79 (compound 4) 是一种具有口服活性的黄嘌呤氧化酶-HDAC 双重抑制剂 (Xanthine oxidase: IC50=6.6 nM; HDAC1: IC50=134 nM; HDAC2: IC50=284 nM; HDAC3: IC50=173 nM; HDAC6: IC50=1.32 nM;)，具有显著的体内抗高尿酸血和抗肿瘤活性。HDAC-IN-79 是白血病细胞 HL60 细胞最有效的细胞生长抑制剂 (IC50=0.706 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可以调节与细胞内 HDAC 抑制相关的标志性生物标志物的表达水平。
  • HY-169433
    Naph-Se-TMZ Inhibitor
    Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可降低胶质瘤细胞中的总 HDAC 活性，提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时，靶蛋白配体的活性对照是：Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ，DNA 靶向插入分子+接头是：NNISC-2 (HY-169438) 。
  • HY-10585A
    Valproic acid sodium

    丙戊酸钠

    		Inhibitor 98.14%
    Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
  • HY-13271A
    Tubastatin A Inhibitor 98.37%
    Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多，是其他同工酶的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
  • HY-16026
    Ricolinostat Inhibitor 99.83%
    Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。
  • HY-12164
    Mocetinostat Inhibitor 99.68%
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
  • HY-15433
    Quisinostat Inhibitor 98.34%
    Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)
  • HY-13428
    Tubacin Inhibitor 99.54%
    Tubacin 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4 nM，大约是对 HDAC1 的 350 倍。Tubacin 还抑制 MBLAC2。
  • HY-18998
    LMK-235 Inhibitor 99.61%
    LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。
  • HY-15224
    PCI-34051 Inhibitor 99.84%
    PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 10 nM。
  • HY-13522
    Fimepinostat Inhibitor 99.95%
    Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
  • HY-13271
    Tubastatin A Hydrochloride Inhibitor 98.19%
    Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
  • HY-13216
    Pyroxamide Inhibitor 99.54%
    Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂，ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
  • HY-10223
    CUDC-101 Inhibitor 99.05%
    CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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