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IRAK降解剂

IRAK降解剂 (9):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-168586
    PROTAC IRAK4 degrader-12 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-12 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,在 K562 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 108.46%,IC50 值为 4.87 nM。(Structure Note: Pink, IRAK4 Inhibitor (HY-168611); Blue,E3 (HY-W733885); Black, linker (HY-168613))。
  • HY-153188
    JNJ-1013 Degrader 99.80%
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FPIC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色:靶蛋白配体 (HY-138834);黑色:连接子 (HY-Y1760);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
  • HY-148290
    KTX-951 Degrader 98.03%
    KTX-951 是一种口服有效的 IRAK4 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物 PROTAC 降解剂。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC50 分别为 13 nM,14 nM 和 13 nM。TX-951 具有抗肿瘤的活性。(粉色: IRAK4 配体-12 (HY-48932); 黑色: 连接子 (HY-W382009); 蓝色: Pomalidomide (HY-10984))
  • HY-153368
    Zomiradomide Degrader
    KT-413 (example I-3) 是一种口服有效的 PROTACIRAK 降解剂。KT-413 由靶蛋白配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-5 (HY-168311)、E3 泛素酶配体 (blue part)Thalidomide-4-Br (HY-W039116) 和 PROTAC linker (black part) 2-(2-Azaspiro[3.3]heptan-6-yl)ethanamine (HY-168313) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可组成 Thalidomide-NH-C2-2-azaspiro[3.3]heptane (HY-168312)。
  • HY-162538
    LC-MI-3 Degrader
    LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) PROTAC 降解剂,DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
  • HY-158760
    PROTAC IRAK4 degrader-11 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%,DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658),黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
  • HY-158758
    PROTAC IRAK4 degrader-10 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC,在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%,DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体,黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
  • HY-168611
    PROTAC IRAK4 ligand-4 Degrader
    PROTAC IRAK4 ligand-4 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC),具有抗肿瘤活性。PROTAC IRAK4 ligand-4 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader-12 (HY-168586)。
  • HY-153673
    PROTAC IRAK4 degrader-8 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50: 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50: 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生,IC50s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。