1. PROTAC Apoptosis Immunology/Inflammation
  2. PROTACs Apoptosis IRAK
  3. JNJ-1013

JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FPIC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色:靶蛋白配体 (HY-138834);黑色:连接子 (HY-Y1760);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。

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JNJ-1013 Chemical Structure

JNJ-1013 Chemical Structure

CAS No. : 2597343-08-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3500
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-1013 is a potent and selective IRAK1 PROTAC degrader with an IC50s of 72, 443, 1071 nM for IRAK1, IRAK4, VHL FP respectively. JNJ-1013 induces apoptosis and increases the expression of cleavaged PARP. JNJ-1013 decreases the expression IRAK1, p-IKBα, pSTAT3(Tyr705) (Pink: ligand for target protein (HY-138834); black: linker (HY-Y1760); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))[1].

IC50 & Target[1]

IRAK1

72 nM (IC50)

IRAK4

443 nM (IC50)

VHL FP

1071 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

JNJ-1013 (Degrader-3; 1.5-10000 nM; 24 小时) 剂量依赖性地降解 IRAK1 蛋白,DC50 值为 3 nM[1]。< br/> JNJ-1013 (1 µM) 以剂量依赖性方式降低 MG-132 (HY-13259) 刺激 IRAK1 的表达[1]
JNJ-1013 (0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 µM; 24 h) 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达并增加 cleavaged PARP 的表达[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293T cells
Concentration: 1.5-10000 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased the expression of IRAK1 in a dose-dependent manner.
分子量

878.05

Formula

C46H55N9O7S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (28.47 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1389 mL 5.6944 mL 11.3889 mL
5 mM 0.2278 mL 1.1389 mL 2.2778 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.80%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1389 mL 5.6944 mL 11.3889 mL 28.4722 mL
5 mM 0.2278 mL 1.1389 mL 2.2778 mL 5.6944 mL
10 mM 0.1139 mL 0.5694 mL 1.1389 mL 2.8472 mL
15 mM 0.0759 mL 0.3796 mL 0.7593 mL 1.8981 mL
20 mM 0.0569 mL 0.2847 mL 0.5694 mL 1.4236 mL
25 mM 0.0456 mL 0.2278 mL 0.4556 mL 1.1389 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
JNJ-1013
目录号:
HY-153188
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