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IRAK

 

IRAK 相关产品 (29):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13329
    IRAK-1-4 Inhibitor I Inhibitor 99.88%
    IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
  • HY-147264
    Edecesertib Inhibitor 99.86%
    Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
  • HY-101922
    IRAK4-IN-1 Inhibitor 99.88%
    IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。
  • HY-13276
    IRAK inhibitor 2 Inhibitor 98.29%
    IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)抑制剂,详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.85%
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。
  • HY-168586
    PROTAC IRAK4 degrader-12 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-12 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,在 K562 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 108.46%,IC50 值为 4.87 nM。(Structure Note: Pink, IRAK4 Inhibitor (HY-168611); Blue,E3 (HY-W733885); Black, linker (HY-168613))。
  • HY-120561
    PC-046 Inhibitor
    PC-046 是一种多靶点抑制剂,针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB)、IRAK-4Pim-1IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性,IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用,在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
  • HY-158760
    PROTAC IRAK4 degrader-11 Degrader
    PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%,DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658),黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
  • HY-151363
    IRAK4-IN-21 Inhibitor 99.54%
    IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4TAK1IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  • HY-148274
    KTX-582 Inhibitor 98.77%
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂,对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis),淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
  • HY-13277
    IRAK inhibitor 3 Modulator 98.86%
    IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂,详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6 Inhibitor 99.30%
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂,IC50 为 4 nM,靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
  • HY-13275
    IRAK inhibitor 1 Inhibitor 99.83%
    IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
  • HY-153368
    Zomiradomide Degrader
    KT-413 (example I-3) 是一种口服有效的 PROTACIRAK 降解剂。KT-413 由靶蛋白配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-5 (HY-168311)、E3 泛素酶配体 (blue part)Thalidomide-4-Br (HY-W039116) 和 PROTAC linker (black part) 2-(2-Azaspiro[3.3]heptan-6-yl)ethanamine (HY-168313) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可组成 Thalidomide-NH-C2-2-azaspiro[3.3]heptane (HY-168312)。
  • HY-151365
    IRAK4-IN-22 Inhibitor 98.20%
    IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4TAK1IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  • HY-W014223
    2,4′-Dihydroxybenzophenone

    二苯甲酮 -1

    Inhibitor 98.00%
    2,4′-Dihydroxybenzophenone (Ultraviolet absorber UV-0) 占据 MD2 的疏水口袋并阻止 TLR4 的二聚化。2,4′-Dihydroxybenzophenone 抑制 LPS 诱导的 mtROS 产生,并通过下调促炎介质、降低 MyD88 的表达、IRAK4 和 NF-κB 的磷酸化来抑制 LPS 诱导的炎症反应。2,4′-Dihydroxybenzophenone 也是一种紫外线吸收剂。
  • HY-13278
    IRAK inhibitor 4 Inhibitor 99.77%
    IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
  • HY-13280
    IRAK inhibitor 6 Inhibitor 99.75%
    IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂,IC50 值为 160 nM。
  • HY-162538
    LC-MI-3 Degrader
    LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) PROTAC 降解剂,DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
  • HY-120041
    ND-2158 Inhibitor
    ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。