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IRAK 抑制剂

IRAK 抑制剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13329
    IRAK-1-4 Inhibitor I Inhibitor 99.88%
    IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂，IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
  • HY-147264
    Edecesertib Inhibitor 99.86%
    Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
  • HY-101922
    IRAK4-IN-1 Inhibitor 99.88%
    IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
  • HY-13276
    IRAK inhibitor 2 Inhibitor 98.29%
    IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK4）抑制剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.85%
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。
  • HY-120561
    PC-046 Inhibitor
    PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB)、IRAK-4 和 Pim-1，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
  • HY-117622
    ND-2110 Inhibitor
    ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向 具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
  • HY-151363
    IRAK4-IN-21 Inhibitor 99.54%
    IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  • HY-148274
    KTX-582 Inhibitor 98.65%
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6 Inhibitor 99.30%
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
  • HY-13275
    IRAK inhibitor 1 Inhibitor 99.83%
    IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
  • HY-151365
    IRAK4-IN-22 Inhibitor 98.20%
    IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  • HY-W014223
    2,4′-Dihydroxybenzophenone

    二苯甲酮 -1

    		Inhibitor 98.00%
    2,4′-Dihydroxybenzophenone (Ultraviolet absorber UV-0) 占据 MD2 的疏水口袋并阻止 TLR4 的二聚化。2,4′-Dihydroxybenzophenone 抑制 LPS 诱导的 mtROS 产生，并通过下调促炎介质、降低 MyD88 的表达、IRAK4 和 NF-κB 的磷酸化来抑制 LPS 诱导的炎症反应。2,4′-Dihydroxybenzophenone 也是一种紫外线吸收剂。
  • HY-13278
    IRAK inhibitor 4 Inhibitor 99.77%
    IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
  • HY-13280
    IRAK inhibitor 6 Inhibitor 99.75%
    IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂，IC50 值为 160 nM。
  • HY-120041
    ND-2158 Inhibitor
    ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂，Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生，减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展，并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
  • HY-155518
    IRAK4-IN-25 Inhibitor
    IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50=7.3 nM)，清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生，并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-155132
    IRAK4-IN-28 Inhibitor
    IRAK4-IN-28 (compound 42) 是一种口服活性的 IRAK4 抑制剂 (ICIC50=8.9 nM)。IRAK4-IN-28 对 IRAK4 具有结合亲和力，Kd 为 0.58 nM。IRAK4-IN-28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-155519
    IRAK4-IN-26 Inhibitor
    IRAK4-IN-26 (Compound 21) 是一种 IRAK4 抑制剂 (IC50: 6.2 nM)。IRAK4-IN-26 的口服生物利用度为 21%。IRAK4-IN-26 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-158434
    IRAK1-IN-1 Inhibitor
    IRAK1-IN-1 (compound B8) 是一种口服活性 IRAK1 抑制剂。IRAK1-IN-1 抑制小鼠 J774A 细胞和人细胞 THP-1 IL-6 的释放，其 IC50 值分别为 4.57 μM 和 6.51 μM。IRAK1-IN-1 减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性肺损伤和 DSS (HY-116282C) 诱导的结肠炎。
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