2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N10313
    Dehydrobruceine B Inhibitor
    Dehydrobruceine B 是一种苦木素，可从鸦胆子 (Brucea javanica) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin (HY-17394) 通过线粒体途径，协同诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF) 和 Bax 表达，抑制 Keap1-Nrf2。
    Dehydrobruceine B
  • HY-157929
    Keap1-Nrf2-IN-19 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) 抑制剂，其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
    Keap1-Nrf2-IN-19
  • HY-171035
    PRL-295 Inhibitor
    PRL-295 是一种针对 Keap1-Nrf2 相互作用的口服活性抑制剂。PRL-295 提高 Keap1 的热稳定性并破坏其与 Nrf2 的相互作用，从而激活 Nrf2 依赖的转录靶标 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1)。PRL-295 保护 Acetaminophen (HY-66005) 诱发的小鼠肝损伤。
    PRL-295
  • HY-168526
    Keap1-Nrf2-IN-24 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-24 (compound 57) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，其 Ki 值为 13 nM。Keap1-Nrf2-IN-24 可增加 TRXR1 和 NQO1 的蛋白表达。Keap1-Nrf2-IN-24 可增加 AKR1B10 mRNA 表达。Keap1-Nrf2-IN-24 表现出良好的代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-24
  • HY-139862
    Keap1-Nrf2-IN-3 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-3 是一种 KEAP1:NRF2 蛋白−蛋白相互作用抑制剂，并且对 KEAP1 蛋白质的 Kd 值为 2.5 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-3
  • HY-168065
    Keap1-Nrf2-IN-22 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-22 (compound 19) 是 Keap1-Nrf2 抑制剂，对 Keap1 的 KD2 值为 42.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-22 可用于急性肺损伤 (ALI) 和脑缺血/再灌注 (I/R) 损伤的研究。
    Keap1-Nrf2-IN-22
  • HY-168922
    Keap1-Nrf2-IN-25 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-25 (Compound 19) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂 (IC50 为 0.55 μM)，具有 Keap1 结合亲和力 (Kd 为 0.50 μM)。Keap1-Nrf2-IN-25 可激活 Nrf2，减少 ROS 和促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6)。Keap1-Nrf2-IN-25 对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎具有保护作用。
    Keap1-Nrf2-IN-25
  • HY-146578
    Keap1-Nrf2-IN-8 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
    Keap1-Nrf2-IN-8
  • HY-146577
    Keap1-Nrf2-IN-7 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-7 (compound 7v) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 0.45 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-7
  • HY-169014
    HDAC-IN-77 Inhibitor
    HDAC-IN-77 （HL-5s） 是 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-77 可以诱导铁死亡，抑制 Nrf2/HO-1 信号通路。HDAC-IN-77 可用于癌症研究。
    HDAC-IN-77
  • HY-168161
    Keap1-Nrf2-IN-23 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-23 (compound 56) 是 Keap1–Nrf2 PPI 的抑制剂（IC50=16.0 nM）。Keap1-Nrf2-IN-23 与 Keap1 结合的 Kd 值为 3.07 nM。Keap1-Nrf2-IN-23 具有口服活性。
    Keap1-Nrf2-IN-23
  • HY-170301
    Keap1-IN-1 Inhibitor
    Keap1-IN-1 (Compound 27) 是 Keap1 的抑制剂，通过共价修饰 KEAP1 中 BTB 结构域上的 Cys151 位点，干扰 Keap-Nrf 之间的相互作用。Keap1-IN-1 上调抗氧化应激元件 (ARE) 依赖性基因 NQO1 的 mRNA 表达，EC50 为 160 nM。Keap1-IN-1 在细胞 U2OS 中表现出细胞毒性，EC50 为 527 nM。
    Keap1-IN-1
  • HY-N1914R
    Ergothioneine (Standard)

    麦角硫因 (Standard)

    		Inhibitor
    Ergothioneine (Standard)是 Ergothioneine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
    Ergothioneine (Standard)
  • HY-143892
    Keap1-Nrf2-IN-5 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-5 (compound 1) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 4.1 µM，Kd 为 3.7 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-5
  • HY-143893
    Keap1-Nrf2-IN-6 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-6 (compound 64) 是一种有效且选择性的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 41 nM，Kd 为 68 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-6
  • HY-170761
    KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 Inhibitor
    KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 (compound 23) 是靶向 KEAP1-NRF2 相互作用的抑制剂。KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 在人 TK6 和昆虫 SF9 细胞系的 DNA 损失试验中的 IC50 分别为 136 nM 和 62 nM。
    KEAP1-NRF2 PPI-IN-1
  • HY-N7617R
    Toralactone (Standard)

    决明内酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Toralactone (Standard)是 Toralactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到，通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。
    Toralactone (Standard)
  • HY-162096
    Keap1-Nrf2-IN-17 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-17 (compound 18) 是 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。
    Keap1-Nrf2-IN-17
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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