2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. LXR

LXR (肝X受体)

Liver X receptor

LXR（肝脏 X 受体 α 和 β）是核激素受体超家族的配体激活转录因子成员。LXR 是氧固醇激活的转录因子，可上调一组基因，这些基因共同促进细胞和体内过量胆固醇的协调调动。与其他核受体一样，LXR 具有抗炎作用，可抑制核因子 κB、激活蛋白 1 和其他转录因子对促炎基因的信号依赖性诱导。

LXRα 主要表达于某些组织，包括肝脏、肾脏、巨噬细胞和脂肪组织。然而，LXRβ 则普遍表达。激活 LXRα（主要在肝脏中表达）会导致高甘油三酯生成，越来越多的证据表明，选择性 LXRβ 激动剂可以减少这种副作用。

LXRs (Liver X Receptor α and β) are members of the nuclear hormone receptor superfamily of ligand-activated transcription factors. LXRs are oxysterol-activated transcription factors that upregulate a suite of genes that together promote coordinated mobilization of excess cholesterol from cells and from the body. The LXRs, like other nuclear receptors, are anti-inflammatory, inhibiting signal-dependent induction of pro-inflammatory genes by nuclear factor-κB, activating protein-1, and other transcription factors.

LXRα is expressed predominately in some tissues, including the liver, kidney, macrophages, and adipose tissue. However, LXRβ is ubiquitously expressed. Activating LXRα (mainly expressed in liver) results in high triglyceride production, and growing evidence suggests that selective LXRβ agonists can reduce this side effect.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10627A
    GW3965 hydrochloride Agonist 99.96%
    GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂，对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。
    GW3965 hydrochloride
  • HY-10626
    T0901317 Agonist 99.93%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-108688
    GSK2033 Antagonist 98.22%
    GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
    GSK2033
  • HY-N2371
    27-Hydroxycholesterol

    27-羟基胆固醇

    		Agonist 99.74%
    27-Hydroxycholesterol (27-OHC) 是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。
    27-Hydroxycholesterol
  • HY-10629
    LXR-623 Agonist 99.88%
    LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
    LXR-623
  • HY-N0835R
    (20S)-Protopanaxatriol (Standard)

    20 (S)-原人参三醇 (Standard)

    		Inhibitor
    (20S)-Protopanaxatriol (Standard)是 (20S)-Protopanaxatriol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Proto
    (20S)-Protopanaxatriol (Standard)
  • HY-N1178R
    Taraxasterol (Standard)

    蒲公英甾醇 (Standard)

    Taraxasterol (Standard)是 Taraxasterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taraxasterol 是从Taraxacum mongolicum 中分离得到的五环三萜类化合物。Taraxasterol 是 LXRα 激活剂，具有代谢物和抗炎的作用。Taraxasterol 可用于免疫炎症疾病领域研究。
    Taraxasterol (Standard)
  • HY-N0246R
    Saikosaponin A (Standard)

    柴胡皂苷 A (Standard)

    		Activator
    Saikosaponin A (Standard) 是 Saikosaponin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saikosaponin A 是柴胡中的主要活性成分，能够在早期动脉粥样硬化中调节脂质代谢、促进胆固醇外流。此外，Saikosaponin A 也可能作为潜在的过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPAR-γ) 激动剂，显著促进 PPAR-γ 的表达。Saikosaponin A 可用于高脂血症胰腺炎的研究。
    Saikosaponin A (Standard)
  • HY-16972
    SR9243 Antagonist 98.88%
    SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂，能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
    SR9243
  • HY-N1178
    Taraxasterol

    蒲公英甾醇

    		99.41%
    Taraxasterol 是从Taraxacum mongolicum 中分离得到的五环三萜类化合物。Taraxasterol 是 LXRα 激活剂，具有代谢物和抗炎的作用。Taraxasterol 可用于免疫炎症疾病领域研究。
    Taraxasterol
  • HY-N0246
    Saikosaponin A

    柴胡皂苷 A

    		Activator 99.31%
    Saikosaponin A 是柴胡中的主要活性成分，能够在早期动脉粥样硬化中调节脂质代谢、促进胆固醇外流。此外，Saikosaponin A 也可能作为潜在的过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPAR-γ) 激动剂，显著促进 PPAR-γ 的表达。Saikosaponin A 可用于高脂血症胰腺炎的研究。
    Saikosaponin A
  • HY-N0835
    (20S)-Protopanaxatriol

    20 (S)-原人参三醇

    		Inhibitor 99.91%
    (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。
    (20S)-Protopanaxatriol
  • HY-N2370
    24-Hydroxycholesterol

    24-羟基胆固醇

    		Activator 99.90%
    24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质，是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
    24-Hydroxycholesterol
  • HY-101442
    SR9238 Antagonist 99.89%
    SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
    SR9238
  • HY-129098
    DMHCA Agonist 99.80%
    DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂，特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂，而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用，可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
    DMHCA
  • HY-111498A
    RGX-104 Agonist 99.97%
    RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
    RGX-104
  • HY-123402
    GSK3987 Agonist 99.75%
    GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂，EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
    GSK3987
  • HY-18282
    AZ876 Agonist 99.93%
    AZ876 是一个有效的，高亲和力的 LXR 激动剂， AZ876 在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 (HY-10627) 要分别强 25 和 2.5 倍。
    AZ876
  • HY-139576B
    Larsucosterol (trimethylamine) Antagonist
    Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
    Larsucosterol (trimethylamine)
  • HY-101973
    XL041 Agonist 99.19%
    XL041 (BMS-852927) 是一种 LXRβ 选择性激动剂。
    XL041
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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