1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

白三烯受体 (cys-LTs) 是一类强效生物活性脂质,通过两种结构不同的 G 蛋白偶联受体(称为 CysLT1 和 CysLT2 受体)发挥作用。半胱氨酰白三烯 LTC4、LTD4 和 LTE4 是人类支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是 G 蛋白偶联受体超家族的成员,使用磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。LTD4 激活 CysLT1 会导致平滑肌收缩和增殖、水肿、嗜酸性粒细胞迁移和肺粘液层损伤。白三烯受体拮抗剂(简称 LTRA)是一类非甾体类口服药物。它们也可以称为抗炎支气管收缩预防剂。LTRA 通过阻断可能导致呼吸道炎症的化学反应发挥作用。

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-106929
    Moxilubant Antagonist 99.83%
    Moxilubant (CGS-25019C;LTB-019) 是具有口服活性的 BLT1 拮抗剂,可以2 ~ 4 nM 的效力抑制 LTB4 信号传导。Moxilubant 可用于癌症研究。
    Moxilubant
  • HY-101676
    RG-12525 Antagonist 98.31%
    RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4LTD4LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
    RG-12525
  • HY-156978
    Ritolukast Antagonist 99.92%
    Ritolukast (Wy-48252) 是一种具有口服活性的气溶胶白三烯 (LTD4/E4)受体拮抗剂。Ritolukast 可以用于抑制气溶胶 LTD4 引起的豚鼠支气管收缩,ID50 为 0.5mg/kg。
    Ritolukast
  • HY-16344
    Nedocromil sodium Inhibitor
    Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
    Nedocromil sodium
  • HY-107610
    SR2640 hydrochloride Antagonist 99.60%
    SR2640 (hydrochloride) 是一种有效且具有选择性与竞争性的 leukotriene D4/leukotriene E4 拮抗剂。SR2640 可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用。
    SR2640 hydrochloride
  • HY-147086
    CAY10789 Antagonist 99.84%
    CAY10789 (化合物 6) 是一种有效的 CysLT1R 拮抗剂 (IC50=2.80 μM) 和 GPBAR1 激动剂 (EC50=3 μM)。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附,降低 TNF-α 的表达。CAY10789 具有良好的代谢稳定性和良好的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征等 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。
    CAY10789
  • HY-U00253
    KP496 Antagonist 99.79%
    KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。
    KP496
  • HY-101438
    Darbufelone

    达布非隆

    Inhibitor ≥98.0%
    Darbufelone 是细胞 PGFLTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
    Darbufelone
  • HY-101946
    AS-35 Antagonist
    AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。
    AS-35
  • HY-13315S1
    Montelukast-d6 sodium

    孟鲁司特钠 d6 (钠盐)

    Antagonist
    Montelukast-d6 (sodium) 是 Montelukast (sodium) 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
    Montelukast-d<sub>6</sub> sodium
  • HY-112248
    (Rac)-HAMI 3379 Antagonist
    (Rac)-HAMI 3379 是 HAMI 3379 的外消旋体。HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。
    (Rac)-HAMI 3379
  • HY-112741
    SB-209247 Antagonist 99.33%
    SB-209247 是一种选择性、高亲和力、具有口服活性的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂,Ki 为 0.78 nM。SB-209247 阻断 LTB4 诱导的 Ca2+ 动员,IC50 为 6.6 nM。SB-209247 显示出有效的抗炎活性。
    SB-209247
  • HY-163101
    CP-96021 Antagonist 98.04%
    CP-96021 是一种高效的,可以口服的白三烯 D4 (LTD4 Ki=34 μM) / 血小板活化因子 (PAF Ki=37 μM) 受体拮抗剂。CP-96021 能够同时靶向两种不同的炎症介质,LTD4PAF。CP-96021 对 α1,α2,β,多巴胺-2,腺苷 1,5-HT1,H1,muscarine,μ opioidGABA 受体具有较高的特异性,IC50 值均大于 10 μM。CP-96021 可用于研究哮喘等多种炎性疾病的发病机制。
    CP-96021
  • HY-14938
    Tipelukast Antagonist 99.40%
    Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘的研究。
    Tipelukast
  • HY-145234
    GPBAR1-IN-3 Antagonist
    GPBAR1-IN-3 (Compound 14) 是一种选择性 GPBAR1 激动剂 (EC50=0.17 μM) 和 CysLT1R 拮抗剂。
    GPBAR1-IN-3
  • HY-105221
    Masilukast Antagonist
    Masilukast 是一种口服的白三烯D4 (LTD4) 受体拮抗剂,具有研究哮喘的潜力。
    Masilukast
  • HY-13315B
    Montelukast dicyclohexylamine

    孟鲁司特二环己基胺

    Antagonist
    Montelukast (MK0476) dicyclohexylamine 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast dicyclohexylamine 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast dicyclohexylamine 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast dicyclohexylamine 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast dicyclohexylamine 也可用于 COVID-19 的研究。
    Montelukast dicyclohexylamine
  • HY-14166A
    MK-886 sodium salt Inhibitor
    MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
    MK-886 sodium salt
  • HY-139112
    Leukotriene B4 dimethyl amide
    Leukotriene B4 dimethyl amide 是一种免疫调节剂,可刺激豚鼠离体肺实体收缩。Leukotriene B4 (LTB(4)) 还刺激人类中性粒细胞迁移,LTB(4) 拮抗剂可能在炎症病理生理学中具有抗炎活性。
    Leukotriene B4 dimethyl amide
  • HY-112532
    REV 5901 Antagonist ≥99.0%
    REV 5901 是一种竞争性和具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,Ki 值为 0.7 μM。REV 5901 也是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。REV 5901 可用于涉及白三烯释放的哮喘研究。
    REV 5901
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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