2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. FLAP

FLAP (5-脂氧合酶活化蛋白)

5-lipoxygenase-activating protein; 5-LO activating protein

FLAP（花生四烯酸 5-脂氧合酶活化蛋白）是一种整合膜蛋白，它促进底物花生四烯酸 (AA) 转移到 5-脂氧合酶 (5-LO) 以产生白三烯 (LT)，并被证明对细胞 LT 生物合成不可或缺。FLAP 将花生四烯酸转移到 5-LOX 蛋白，从而使该酶能够有效产生氧化脂质产物（主要是二十烷酸），这些产物对细胞生长、分化和死亡（尤其是细胞凋亡）至关重要。

FLAP (Arachidonate 5-lipoxygenase-activating protein) is an integral membrane protein, which facilitates the transfer of the substrate arachidonic acid (AA) to 5-lipoxygenase (5-LO) to produce leukotrienes (LTs), and is shown to be indispensable for cellular LT biosynthesis. FLAP transfers arachidonic acid to 5-LOX protein, thereby enabling this enzyme to efficiently produce oxidized lipid products (mainly eicosanoids) that are important in cell growth, differentiation and death particularly apoptosis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14166
    MK-886 Inhibitor 99.77%
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
    MK-886
  • HY-123834
    FEN1-IN-1 Inhibitor 99.50%
    FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
    FEN1-IN-1
  • HY-136485
    FEN1-IN-4 Inhibitor 99.60%
    FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。
    FEN1-IN-4
  • HY-10037
    Quiflapon

    喹夫拉朋

    		Inhibitor 99.84%
    Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon
  • HY-15874
    Fiboflapon Inhibitor 99.50%
    Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon
  • HY-12995
    BI 665915 Inhibitor
    BI 665915 是具有口服活性且强效的 5-脂氧酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。BI 665915 抑制 FLAP 的生成，从而阻止小鼠体内 LTB4 的生物合成。BI 665915 有望用于各种炎症性疾病，包括呼吸系统和心血管疾病的研究。
    BI 665915
  • HY-14162
    AM103 free acid Inhibitor
    AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂，可以阻断 LT 通路的第一步，即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性，并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
    AM103 free acid
  • HY-156194
    FLAP-IN-1 Inhibitor
    FLAP-IN-1 (Intermediate 14) 是一种 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，IC50 为 654 nM。FLAP-IN-1 可用于心血管疾病的研究。
    FLAP-IN-1
  • HY-136484
    FEN1-IN-3 Inhibitor 98.06%
    FEN1-IN-3 (Compound 4) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。FEN1-IN-3 可使 hFEN1 稳定化，EC50 为 6.8 μM。
    FEN1-IN-3
  • HY-50714
    Quiflapon sodium

    喹夫拉朋钠

    		Inhibitor 99.64%
    Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的，特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon sodium
  • HY-122908
    Atuliflapon Inhibitor 98.97%
    Atuliflapon (AZD5718) 是具有口服活性的 FLAP (5 -脂氧合酶激活蛋白) 的抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。Atuliflapon 可用于冠状动脉疾病的研究。
    Atuliflapon
  • HY-14165
    Veliflapon Inhibitor 99.48%
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的，选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。
    Veliflapon
  • HY-122695
    FEN1-IN-2 Inhibitor 99.92%
    FEN1-IN-2 (compound 20) 是瓣内切酶 1 (FEN1) 的抑制剂，其对 FEN1 和 XPG 的 IC50 值分别为3 nM 和 226 nM。
    FEN1-IN-2
  • HY-14460
    AM679 Inhibitor 99.72%
    AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
    AM679
  • HY-153790
    FEN1-IN-5 Inhibitor 99.79%
    FEN1-IN-5 (compound 12A) 是一种强效 Flap 内切酶 1 (FEN1，IC50=12 nM) 抑制剂，参与 DNA 损伤修复。
    FEN1-IN-5
  • HY-15874A
    Fiboflapon sodium Inhibitor 99.46%
    Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon sodium
  • HY-128171
    Diflapolin Inhibitor 99.67%
    Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
    Diflapolin
  • HY-153792
    FEN1-IN-7 Inhibitor
    FEN1-IN-7 (compound 16) 是一种选择性 Flap 内切酶 1 (FEN1，IC50=18 nM) 抑制剂，参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-7 还靶向相关的内切酶，着色性干皮病 G 蛋白 (XPG)，IC50 为 3.04 μM。FEN1-IN-7 增加癌细胞对强效 DNA 烷基化剂或甲基化试剂的细胞敏感性。
    FEN1-IN-7
  • HY-153791
    FEN1-IN-6 Inhibitor
    FEN1-IN-6 (compound 9) 是一种强效 Flap 内切酶 1 (FEN1，IC50=10 nM) 抑制剂，参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-6 还靶向相关的内切酶，着色性干皮病 G 蛋白 (XPG)，IC50 为 23 nM。
    FEN1-IN-6
  • HY-14163
    AM103 Inhibitor 99.26%
    AM 103 是具有选择性的，有效的 FLAP 抑制剂，IC50 值为 4.2 nM。
    AM103
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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