1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

白三烯受体 (cys-LTs) 是一类强效生物活性脂质,通过两种结构不同的 G 蛋白偶联受体(称为 CysLT1 和 CysLT2 受体)发挥作用。半胱氨酰白三烯 LTC4、LTD4 和 LTE4 是人类支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是 G 蛋白偶联受体超家族的成员,使用磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。LTD4 激活 CysLT1 会导致平滑肌收缩和增殖、水肿、嗜酸性粒细胞迁移和肺粘液层损伤。白三烯受体拮抗剂(简称 LTRA)是一类非甾体类口服药物。它们也可以称为抗炎支气管收缩预防剂。LTRA 通过阻断可能导致呼吸道炎症的化学反应发挥作用。

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0174AS2
    Olsalazine-d3,15N Inhibitor
    Olsalazine-d3,15N 是 15N 和氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂,IC50 为0.39 mM,还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究,具有抗炎活性。
    Olsalazine-d<sub>3</sub>,<sup>15</sup>N
  • HY-118979
    L-691678 Inhibitor
    L-691678 可通过识别 5-脂氧化酶激活蛋白 (FLAP) 的氨基酸残基来结合 FLAP,从而抑制白三烯生物合成。L-691678 可用于白三烯相关疾病的研究,如过敏、哮喘和炎症。
    L-691678
  • HY-107608S1
    Leukotriene B4-d5

    白三烯 B4-d5

    Leukotriene B4-d5 (LTB4-d5) 是氘代标记的 Leukotriene B4。Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一,参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Leukotriene B4-d<sub>5</sub>
  • HY-117706
    LY 292728 Antagonist
    LY 292728 是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂。LY 292728 与人中性粒细胞结合的 Ki 为 0.47 nM,与豚鼠肺膜结合的 Ki 为 0.04 nM。
    LY 292728
  • HY-127113
    Q8 Antagonist
    Q8 是一种有效的抗血管生成药物,是一种 CysLt1 拮抗剂 (IC50 为4.9 μM)。Q8 足以降低细胞内 NF-κB 和钙蛋白酶-2 的水平,以及分泌的促血管生成蛋白质如细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)、血管细胞粘附蛋白-1 (VCAM-1) 和血管内皮生长因子 (VEGF) 的水平。
    Q8
  • HY-112532A
    REV 5901 hydrochloride Antagonist
    REV 5901 hydrochloride 是一种竞争性和具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,Ki 值为 0.7 μM。REV 5901 hydrochloride 也是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。REV 5901 hydrochloride 可用于涉及白三烯释放的哮喘研究。
    REV 5901 hydrochloride
  • HY-13448R
    Nedocromil (Standard)

    奈多罗米钠(Standard)

    Inhibitor
    Nedocromil (Standard)是 Nedocromil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
    Nedocromil (Standard)
  • HY-113628
    ABT-080 Inhibitor
    ABT-080 是一种具有口服活性的白三烯生物合成抑制剂。ABT-080 同时阻断了导致 LTB4LTC4 合成的白三烯途径,但不阻断 PGH2 生物合成。ABT-080 可阻断支气管收缩,用于哮踹和相关炎症的研究。
    ABT-080
  • HY-108693R
    β-Tocotrienol (Standard)

    D-β-生育三烯酚 (Standard)

    β-Tocotrienol (Standard) 是 β-Tocotrienol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Tocotrienol 是维生素 E 的一种形式,其活性低于α-tocotrienol。
    β-Tocotrienol (Standard)
  • HY-17492R
    Zafirlukast (Standard)

    扎鲁司特(Standard)

    Antagonist
    Zafirlukast (Standard)是 Zafirlukast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。
    Zafirlukast (Standard)
  • HY-105176
    Ontazolast Inhibitor
    Ontazolast (BIRM 270) 是 LTB4 生物合成的有效抑制剂。Ontazolast 可用于哮喘的研究。
    Ontazolast
  • HY-117854
    SB 201146 Antagonist
    SB 201146 是一种 LTB4 受体拮抗剂,效力范围为 10 pM 至 1 μM,在哮喘相关的气道炎症中起着至关重要的作用。研究集中于其对嗜酸性粒细胞存活的影响,嗜酸性粒细胞存活是哮喘病理学的一个标志。研究表明,嗜酸性粒细胞衍生的半胱氨酰白三烯(包括 LTC4 和 LTD4)以及 GM-CSF 和纤连蛋白等因子可促进嗜酸性粒细胞存活。SB 201146 可有效逆转肥大细胞和淋巴细胞诱导的嗜酸性粒细胞存活,强调其在破坏维持嗜酸性粒细胞活力的自分泌半胱氨酰白三烯途径方面的潜在治疗作用。这种拮抗剂还强调了 LTB4 作为旁分泌介质在哮喘等炎症环境中影响嗜酸性粒细胞存活的重要性。
    SB 201146
  • HY-N2056R
    11-Keto-beta-boswellic acid (Standard)

    11-酮-β-乳香酸 (Standard)

    Inhibitor
    11-Keto-beta-boswellic acid (Standard) 是 11-?Keto-?beta-?boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)白三烯 (leukotriene)NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
    11-Keto-beta-boswellic acid (Standard)
  • HY-B0174R
    Olsalazine (Disodium) (Standard)

    奥沙拉秦钠(Standard)

    Olsalazine (Disodium) (Standard)是 Olsalazine (Disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olsalazine Disodium 是抗炎化合物,可作用于炎症性肠病和溃疡性结肠炎。
    Olsalazine (Disodium) (Standard)
  • HY-13315AR
    Montelukast (Standard)

    孟鲁司特(Standard)

    Antagonist
    Montelukast (Standard)是 Montelukast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
    Montelukast (Standard)
  • HY-120486
    LY203647 Antagonist
    LY203647 是口服有效的白三烯受体 LTD4LTE4 拮抗剂。LY203647 可用于哮喘和其他炎症疾病的研究。
    LY203647
  • HY-101686
    LM-1484 Antagonist
    LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。
    LM-1484
  • HY-U00072
    RS-601 Antagonist
    RS-601 是有效的 leukotriene D4/thromboxane A2 双重抑制剂,具有平喘作用。
    RS-601
  • HY-119442
    Quininib Antagonist
    Quininib 是一种半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体拮抗剂,对 CysLT1RCysLT2RIC50 分别为 1.2 和 52 μM。Quininib 是一种有效的斑马鱼眼发育性血管生成抑制剂。 Quininib可用于眼部新生血管病变的研究,可补充目前的抗 VEGF 生物制剂。
    Quininib
  • HY-17492S
    Zafirlukast-d7

    扎鲁司特 d7

    Antagonist
    Zafirlukast-d7 是 Zafirlukast 的氘代物。Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。
    Zafirlukast-d<sub>7</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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