1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MAP3K

MAP3K 

MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK

MAP3K(丝裂原活化蛋白激酶激酶)是 MAPK 级联的顶级成分,通过独特的蛋白质-蛋白质相互作用和信号效应分子的磷酸化,特异性地激活依赖刺激的 MAP2K-MAPK 通路。MAP3K 的基因数量和结构差异很大,包括 TAK1、ASK1、A-Raf 和 C-Raf。

MAPK 系统是一个三步连续的磷酸化级联,由 MAPK、MAP2K 和 MAP3K 组成。ERK、p38 MAPK 和 JNK 属于 MAPK 家族,已知它们受机械刺激激活。MAP3K 的作用是“整合 MAPK 信号传导的平台,多种 MAP3K 的激活提供了 MAPK 通路的时空调控,从而诱导了决定细胞命运所需的多种生理反应,例如细胞因子的产生、存活、分化和凋亡”。

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146729
    ASK1-IN-3 Inhibitor
    ASK1-IN-3 是一种有效且具有选择性的 ASK1 激酶抑制剂,IC50 为 33.8 nM,同时也抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3 具有较强的 HepG2 癌细胞凋亡 (apoptosis) 诱导活性与有效的细胞周期阻滞活性。
    ASK1-IN-3
  • HY-152247
    DDO3711 Inhibitor
    DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC),它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化,并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性,具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
    DDO3711
  • HY-163752
    CS17919 Inhibitor
    CS17919 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ASK1 抑制剂,IC50 为 22.52 nM。CS17919 具有抗炎和抗纤维化作用。CS17919 可用于研究代谢相关的肾脏和肝脏疾病。
    CS17919
  • HY-153320
    AZ-TAK1 Inhibitor
    AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂,在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
    AZ-TAK1
  • HY-169949
    TAK-756 Inhibitor
    TAK-756 是一种 TAK1 抑制剂,对 IRAK1/4 具有良好的选择性,并且具有优异的关节内药代动力学特性。TAK1 是骨关节炎 (OA) 的潜在分子靶点,具有互补的抗分解代谢和抗炎作用。
    TAK-756
  • HY-124152
    3,4-Dephostatin Inhibitor
    3,4-Dephostatin (Methyl-3,4-dephostatin) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase) 抑制剂。3,4-Dephostatin 加速神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12h 细胞神经突起形成。3,4-Dephostatin 维持 NGF 诱导的蛋白质酪氨酸磷酸化,尤其是有丝分裂原激活蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。3,4-Dephostatin 还延长表皮生长因子 (EGF) 诱导的酪氨酸磷酸化和 MAP 激酶的激活。
    3,4-Dephostatin
  • HY-153761
    ASK1-IN-4 Inhibitor
    ASK1-IN-4 (Compound 17) 是一种 ASK1 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。ASK1-IN-4 与 ASK1 的 ATP 结合位点相互作用。
    ASK1-IN-4
  • HY-155089
    IACS-52825 Inhibitor
    IACS-52825 是一种有效的选择性 DLK 抑制剂,其 Kd 值为1.3 nM,可用于研究化疗引起的周围神经病变。
    IACS-52825
  • HY-161283
    JT21-25 Inhibitor
    JT21-25 (compound 9h) 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 5.1 nM。
    JT21-25
  • HY-N0156R
    Oleanolic acid (Standard)

    齐墩果酸 (Standard)

    Oleanolic acid (Standard) 是 Oleanolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oleanolic Acid (Oleanic acid) 是一具有抗癌活性的天然化合物。
    Oleanolic acid (Standard)
  • HY-18297
    ASK1-IN-5 Inhibitor
    ASK1-IN-5 (S-99)是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,可用于自身免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。
    ASK1-IN-5
  • HY-N2037AS1
    Higenamine-d4-1 hydrochloride

    盐酸去甲乌头碱-d4-1

    Higenamine-d4-1 (Norcoclaurine-d4-1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
    Higenamine-d<sub>4</sub>-1 hydrochloride
  • HY-N2037AR
    Higenamine (hydrochloride) (Standard)

    盐酸去甲乌头碱 (Standard)

    Higenamine (hydrochloride) (Standard) 是 Higenamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
    Higenamine (hydrochloride) (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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