2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP3K
  5. MAP3K抑制剂

MAP3K抑制剂

MAP3K Isoform Comparison

MAP3K抑制剂 (40):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-103490
    Takinib Inhibitor 98.92%
    Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor 99.60%
    5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物，为有效的，不可逆的，选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂，IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
  • HY-18938
    Selonsertib Inhibitor 99.05%
    Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.46%
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-18938A
    Selonsertib hydrochloride Inhibitor
    Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合，阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生，降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
  • HY-160939
    ASK1-IN-6 Inhibitor
    ASK1-IN-6 (Compound 32) 是凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的选择性抑制剂，IC50 为 25 nM。ASK1-IN-6 具有血脑屏障通透性 (大鼠 Cl/Clu 为 1.6/56 L/h/kg，Kp,uu 为 0.46)。ASK1-IN-6 表现出抗炎活性，并可在 Tg4510 小鼠模型中改善阿尔茨海默病。
  • HY-163752
    CS17919 Inhibitor
    CS17919 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ASK1 抑制剂，IC50 为 22.52 nM。CS17919 具有抗炎和抗纤维化作用。CS17919 可用于研究代谢相关的肾脏和肝脏疾病。
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  • HY-12947
    GNE-3511 Inhibitor 99.07%
    GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-100844
    GS-444217 Inhibitor 99.55%
    GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Inhibitor 99.22%
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
  • HY-15434
    NG25 Inhibitor 99.35%
    NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
  • HY-32018
    Cot inhibitor-2 Inhibitor 99.22%
    Cot inhibitor-2 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生，IC50 为 0.3 μM。
  • HY-124953
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone Inhibitor 99.98%
    7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
  • HY-19566
    NQDI-1 Inhibitor 98.11%
    NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。
  • HY-132172
    TAK1-IN-2 Inhibitor 98.75%
    TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂，IC50> 值为 2 nM。
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1 Inhibitor 98.45%
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
  • HY-114332
    GNE-8505 Inhibitor 99.86%
    GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
  • HY-120823
    PF-05381941 Inhibitor 99.73%
    PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 Inhibitor 99.90%
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
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