2. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. MAP3K Apoptosis
  4. Takinib

Takinib  (Synonyms: EDHS-206)

目录号: HY-103490 纯度: 98.92%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。

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Takinib Chemical Structure

Takinib Chemical Structure

CAS No. : 1111556-37-6

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥851
In-stock
1 mg ￥480
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg ￥5880
In-stock
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Customer Review

Takinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Takinib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Biol Cell. 2018 Oct 1;29(20):2470-2480.  [Abstract]

    WT and WDR62-KO cells are pre-incubated withTakinib (2 µM) for 1 h then treated with TNFα (50 ng/mL) for 15 min. JNK activation is determined by Western blotting.

    查看 MAP3K 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    MAP3K7/TAK1 MAP3K8 ASK2 MAP3K5/ASK1

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Takinib (EDHS-206) is an orally active and selective TAK1 inhibitor (IC50=9.5 nM), more than 1.5 log more potent than the second and third ranked targets, IRAK4 (120 nM) and IRAK1 (390 nM), respectively. Takinib is an inhibitor of autophosphorylated TAK1 that non-competitively binds within the ATP binding pocket. Takinib induces apoptosis following TNFα stimulation in cell models of rheumatoid arthritis and metastatic breast cancer. Takinib is also a P. falciparum protein kinase 9 (PfPK9) inhibitor (KD(app) of 0.46 μM)[1][2][3].

    IC50 & Target[1]

    TAK1

    9.5 nM (IC50)

    IRAK4

    120 nM (IC50)

    IRAK1

    390 nM (IC50)

    GCK

    430 nM (IC50)

    CLK2

    430 nM (IC50)

    MINK1

    1.9 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Takinib（10-10000 nM；24 小时）在 TNF-α 刺激后诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡[1]。
    Takinib（10 μM；0-1 小时）降低 IKK 和 p65 的磷酸化[1]。
    Takinib 可作为开发用于治疗疟疾的 PfPK9（KD(app) 为 0.46 μM）抑制剂的化学起点[3]。
    Takinib（2 小时；0.1-20 μM；人类 RASF）可诱导 TAK1Thr184/187、STAT3Tyr705 和IL-1β 处理（10 ng/mL；30 分钟）RASF 中的 STAT3Ser727[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Takinib 相关抗体:

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: Breast cancer cell line MDA-MB-231
    Concentration: 10 μM
    Incubation Time: 5, 15, 30, 60 minutes
    Result: IKK and p65 were maximally phosphorylated at 15 minutes, which indicated activation of the NF-κB pathway, while p38 phosphorylation peaks at 30 minutes.

    Western Blot Analysis[4]

    Cell Line: IL-1β-treated (10 ng/mL; 30 min) RASFs
    Concentration: 0.1-20 µM
    Incubation Time: 2 hours
    Result: Induced phosphorylation of TAK1Thr184/187, STAT3Tyr705 and STAT3Ser727.
    体内研究
    (In Vivo)

    Takinib（50 mg/kg；腹膜内注射；从第 18-36 天开始每天一次）可降低 II 型胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠类风湿性关节炎模型的临床评分[4]。
    Takinib（50 mg/kg；口服强饲；每天一次，直至 17 天）可减缓霍奇金淋巴瘤异种移植 NSG 小鼠的肿瘤生长[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male DBA/1 mice (CIA arthritis model)[4]
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Intraperitoneally; daily from days 18-36
    Result: Showed a reduction in clinical arthritic score compared to vehicle control.
    Animal Model: Female NSG mice (8 weeks old)[5]
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Oral gavage; daily until 17 days
    Result: Slowed tumor growth and reduced tumor size/weight.
    分子量

    322.36

    Formula

    C18H18N4O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (155.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1021 mL 15.5106 mL 31.0212 mL
    5 mM 0.6204 mL 3.1021 mL 6.2042 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (7.76 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: 2.5 mg/mL (7.76 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    Takinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1021 mL 15.5106 mL 31.0212 mL 77.5530 mL
    5 mM 0.6204 mL 3.1021 mL 6.2042 mL 15.5106 mL
    10 mM 0.3102 mL 1.5511 mL 3.1021 mL 7.7553 mL
    15 mM 0.2068 mL 1.0340 mL 2.0681 mL 5.1702 mL
    20 mM 0.1551 mL 0.7755 mL 1.5511 mL 3.8777 mL
    25 mM 0.1241 mL 0.6204 mL 1.2408 mL 3.1021 mL
    30 mM 0.1034 mL 0.5170 mL 1.0340 mL 2.5851 mL
    40 mM 0.0776 mL 0.3878 mL 0.7755 mL 1.9388 mL
    50 mM 0.0620 mL 0.3102 mL 0.6204 mL 1.5511 mL
    60 mM 0.0517 mL 0.2585 mL 0.5170 mL 1.2926 mL
    80 mM 0.0388 mL 0.1939 mL 0.3878 mL 0.9694 mL
    100 mM 0.0310 mL 0.1551 mL 0.3102 mL 0.7755 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Takinib1111556-37-6EDHS-206EDHS206EDHS 206MAP3KApoptosisMAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKKcancerarthritismalariaRA-FLSMDA-MB-231HepG2HuH7RASFInhibitorinhibitorinhibit

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