1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MAPKAPK2 (MK2)
  4. MAPKAPK2 (MK2)抑制剂

MAPKAPK2 (MK2)抑制剂

MAPKAPK2 (MK2)抑制剂 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-139504
    Gamcemetinib Inhibitor 99.06%
    Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂,在生化(IC50=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50=89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636,化合物 1。
  • HY-139553
    Zunsemetinib Inhibitor 99.37%
    Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
  • HY-12834A
    MK2-IN-1 hydrochloride Inhibitor 98.36%
    MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
  • HY-107427
    PF-3644022 Inhibitor 99.65%
    PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Inhibitor 99.22%
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8,Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
  • HY-159190
    HRX-0233 Inhibitor
    HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤,且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活,并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌,肺癌和结肠癌的研究。
  • HY-131249
    MK2-IN-3 Inhibitor 99.58%
    MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3,MK-5,ERK2MNK1,p38a (IC50=0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1,MSK2,CDK2JNK2,IKK2 (IC50>200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
  • HY-108643
    CMPD1 Inhibitor 99.86%
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
  • HY-112457
    MK2-IN-3 hydrate Inhibitor ≥99.0%
    MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
  • HY-12834
    MK2-IN-1 Inhibitor
    MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
  • HY-106477
    Quazinone Inhibitor
    Quazinone 是cGMP抑制磷酸二酯酶 (cGI-PDE, PDE3) 的选择性抑制剂。Quazinone 可抑制p42/p44 MAP激酶的磷酸化。Quazinone 具有抗微生物活性。
  • HY-147283
    MK2-IN-4 Inhibitor
    MK2-IN-4 是一种 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 值为 45 nM。MK2-IN-4 可用于研究癌症、炎症、免疫学。
  • HY-116533
    RMM-46 Inhibitor
    RMM-46 是 MSK/RSK 家族激酶的选择性可逆共价抑制剂。
  • HY-162700
    MK2-IN-6 Inhibitor
    MK2-IN-6 (Compound 11) 是一种有效的,选择性不可逆的 MK2 抑制剂,其 IC50 值为 2.3 nM。MK2-IN-6 抑制 MK2 激酶活性,实现对 MK2 信号的长时间抑制,降低巨噬细胞的病理性炎症因子。MK2-IN-6 在体外和体内均能抑制巨噬细胞的 M2 样蛋白表型,有望用于结肠癌研究。