2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. MDM-2/p53
  5. MDM-2/p53激活剂

MDM-2/p53激活剂

MDM-2/p53激活剂 (33):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-123929
    PAWI-2 Activator
    PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
  • HY-100354
    C16-Ceramide Activator ≥99.0%
    C16-Ceramide 是一种天然小分子，通过直接选择性结合激活 p53。
  • HY-N2037A
    Higenamine hydrochloride

    盐酸去甲乌头碱

    		Activator 99.68%
    Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
  • HY-B0294
    Flubendazole

    氟苯咪唑

    		Activator 99.33%
    Flubendazole 是一种基于改变微管结构、抑制微管蛋白聚合和破坏微管功能的驱虫药。Flubendodium 通过阻断 STAT3 信号轴和自噬激活来诱导人结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡。Flubendazole 诱导 P53 表达并减少 Cyclin B1 和 p-cdc2 表达。Flubendazole 是一种抗肿瘤剂。Flubendazole 可用于驱除蠕虫和肠道寄生虫。
  • HY-18935
    CBL0137 Activator 99.68%
    CBL0137 是一种 curaxin 化合物，是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-128553
    Antineoplaston A10 Activator 98.54%
    Antineoplaston A10 是一种抗瘤酮，通过诱导人肝癌细胞凋亡 (apoptosis) 抑制人肝癌细胞的生长。Antineoplaston A10 可用于肝癌和乳腺癌的研究。
  • HY-N2037
    Higenamine

    去甲乌药碱

    		Activator 98.91%
    Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
  • HY-117280
    GN25 Activator 98.81%
    GN25 是一种特异性的 p53-Snail binding 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
  • HY-16138A
    Ivaltinostat formic Activator 98.26%
    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
  • HY-161254
    ATPase-IN-3 Activator 99.89%
    ATPase-IN-3 (compound 6) 是一种 ATP 酶 (ATPase) 抑制剂。ATPase-IN-3 通过参与抗凋亡 (BCL-2) 和肿瘤抑制 (P53) 蛋白在乙醇性胃溃疡中发挥胃保护作用。
  • HY-148402
    p53 Activator 3 Activator 98.35%
    p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
  • HY-122753
    SLMP53-1 Activator 99.83%
    SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
  • HY-148404
    p53 Activator 5 Activator 98.43%
    p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
  • HY-16138
    Ivaltinostat Activator
    Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
  • HY-155974
    MeOIstPyrd Activator 99.84%
    MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
  • HY-A0280
    Roslin 2 bromide Activator ≥99.0%
    Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK，破坏 FAK 和 p53 的结合。
  • HY-N12233
    Condurango glycoside A Activator
    Condurango glycoside A 是 p53 的激活剂。Condurango glycoside A 启动 ROS 生成，上调 p53 表达量。Condurango glycoside A 诱导 HeLa 细胞与 DNA 损伤相关的凋亡和过早衰老。
  • HY-146540
    GEM-5 Activator
    GEM-5 是一种基于吉西他滨、含有一个 HIF-1α 抑制剂 (YC-1) 的偶联物 (IC50 = 30 nM)。GEM-5 能显著下调 HIF-1α 的表达，上调肿瘤抑制因子 p53 的表达。GEM-5 诱导 A2780 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制肿瘤生长。
  • HY-158151
    p53 Activator 12 Activator
    p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合，并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
  • HY-160449
    p53 Activator 10 Activator
    p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
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