2. MAPK/ERK Pathway GPCR/G Protein Neuronal Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
  4. Higenamine

Higenamine  (Synonyms: 去甲乌药碱; Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine)

目录号: HY-N2037 纯度: 98.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Higenamine Chemical Structure

Higenamine Chemical Structure

CAS No. : 5843-65-2

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
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Higenamine 相关抗体

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α adrenergic receptor β adrenergic receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Higenamine (Norcoclaurine), a β2-AR agonist with antioxidant capability, is a key component of the Chinese herb aconite root that prescribes for treating symptoms of heart failure in the oriental Asian countries. Higenamine is also a α1-adrenergic receptor antagonist with hypotensive effect. is a selective LSD1 inhibitor (IC50=1.47 μM) that can be isolated from aconite. Higenamine hydrochloride has anti-inflammatory and antibacterial activity. Higenamine protects myocyte Apoptosis and ischemia/reperfusion (I/R) injury through selective activation of beta2-adrenergic receptor (β2-AR). Higenamine also reduces I/R-induced myocardial infarction in mice. Higenamine can attenuate IL-1β-induced Apoptosis through ROS-mediated PI3K/Akt signaling pathway. Higenamine protects brain cells from oxygen deprivation. Higenamine can promote bone formation in osteoporosis through the SMAD2/3 pathway. Higenamine can be used to study cancer, inflammation, cardiorenal syndrome and other diseases[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11].

IC50 & Target

β adrenergic receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Higenamine (3-100 μM; 72 h) 在 MV4-11 和 MOLM-13 细胞中能够通过抑制 LSD1 的活性来抑制细胞的分化[1]。
Higenamine (1-100 μM; 8 h) 在 C6 细胞中能够增强 HO-1 的活性，保护脑细胞免受细胞缺氧损伤[2]。
Higenamine (10-50 μM; 8 h) 在 C6 细胞中能够抑制细胞凋亡[2]。
Higenamine (10-40 μM; 24 h) 在 HNPCs 中抑制 IL-1β 诱导的 ROS 的产生并激活 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路，具有抗凋亡活性[3]。
Higenamine (0.08-250 μM; 0.5-24 h) 在 BMSCs 中以时间和剂量依赖方式促进 SMAD2/3 的磷酸化[6]。
Higenamine (0-120 μM，24 小时) 能够逆转 H2O2 (250 μM，24 小时) 诱导的新生大鼠心室肌细胞 (NRVMs) 死亡和凋亡[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Higenamine 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV4-11, MOLM-13
Concentration: 3 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Could up-regulate the expression levels of LSD1 substrate H3K4me1 and H3K4me2 in a dose-dependent manner, but did not affect the expression levels of H3K4me3, H3 and LSD1.
Promoted P53 expression in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: C6
Concentration: 1 μM, 5μM, 10 μM, 50 μM,100 μM
Incubation Time: 8 h
Result: Increased HO-1 expression in a concentration-dependent manner under hypoxia and normoxia conditions.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: MV4-11, MOLM-13
Concentration: 3 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Significantly down-regulated the expression levels of HoxA9 and Meis1 in leukemia cells in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis[7]

Cell Line: NRVMs
Concentration: 0-120 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Dose dependently attenuated H2O2-stimulated early and late apoptosis of NRVMs.
体内研究
(In Vivo)

Higenamine hydrochloride (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在 Sprague–Dawley 大鼠中能够显著降低大脑中动脉闭塞 (MCAO) 引起的大鼠脑缺血损伤的炎症和梗死面积[2]。
Higenamine hydrochloride (0.5-4.5 mg/kg; 单剂量) 在 Sprague-Dawley 大鼠中通过靶向 ASK1/MAPK (ERK, P38)/NF-kB 信号通路，改善心肾综合征 (CRS) 大鼠的心肾功能，减轻心脏和肾脏纤维化[4]。
Higenamine hydrochloride (20 mg/kg-30 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次，连续60天) 在 SAMP6 小鼠中能促进骨形成并防止加速骨质流失[6]。
Higenamine (10 mg/kg，腹腔注射，手术前 2 小时) 能够保护小鼠免受缺血/再灌注损伤诱发的心肌梗死区域[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Spontaneous osteoporosis SAMP6 mice model[6]
Dosage: 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.);Once daily for 60 days
Result: Significantly increased the expression of P1NP and OCN (P1NP and OCN are markers of bone formation).
Animal Model: Mice bearing ischemia/reperfusion injury[7]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p., 2 h prior to the surgery
Result: Decreased the myocardial infarct areas (MI) and increased myocyte survival in mice bearing ischemia/reperfusion injury.
Clinical Trial
分子量

271.31

Formula

C16H17NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

去甲乌药碱
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (368.58 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6858 mL 18.4291 mL 36.8582 mL
5 mM 0.7372 mL 3.6858 mL 7.3716 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.91%

COA (286 KB) HNMR (252 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Higenamine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6858 mL 18.4291 mL 36.8582 mL 92.1455 mL
5 mM 0.7372 mL 3.6858 mL 7.3716 mL 18.4291 mL
10 mM 0.3686 mL 1.8429 mL 3.6858 mL 9.2146 mL
15 mM 0.2457 mL 1.2286 mL 2.4572 mL 6.1430 mL
20 mM 0.1843 mL 0.9215 mL 1.8429 mL 4.6073 mL
25 mM 0.1474 mL 0.7372 mL 1.4743 mL 3.6858 mL
30 mM 0.1229 mL 0.6143 mL 1.2286 mL 3.0715 mL
40 mM 0.0921 mL 0.4607 mL 0.9215 mL 2.3036 mL
50 mM 0.0737 mL 0.3686 mL 0.7372 mL 1.8429 mL
60 mM 0.0614 mL 0.3072 mL 0.6143 mL 1.5358 mL
80 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4607 mL 1.1518 mL
100 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3686 mL 0.9215 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Higenamine5843-65-2Norcoclaurine Demethyl-Coclaurine去甲乌药碱MAP3KMDM-2/p53Adrenergic ReceptorROS KinaseApoptosisMAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKKBeta Receptorβ2-ARheart failuremyocyteischemia/reperfusionmyocardial infarctionosteoporosisLeukemiaMV4-11MOLM-13strokeCRSC6HNPCsBMSCsInhibitorinhibitorinhibit

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