2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. MDM-2/p53
  5. MDM-2/p53抑制剂

MDM-2/p53抑制剂

MDM-2/p53抑制剂 (66):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-112780
    UC2288 Inhibitor 99.92%
    UC2288 是一种有效的和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 通过诱导凋亡 (apoptosis) 有效抑制癌细胞的生长。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
  • HY-P4210
    Sulanemadlin Inhibitor
    Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
  • HY-152860
    Darizmetinib Inhibitor 99.94%
    Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
  • HY-P4157
    FOXO4-DRI Inhibitor 99.93%
    FOXO4-DRI 是一种细胞渗透性肽拮抗剂，可阻断 FOXO4 和 p53 的相互作用。FOXO4-DRI 是一种抗衰老多肽，可诱导衰老细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-124284
    Hexamethylene bisacetamide Inhibitor 99.56%
    Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1、Bcl-2 和 p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外，Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
  • HY-148409
    MMRi62 Inhibitor 99.58%
    MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
  • HY-B0774
    Seratrodast

    塞曲司特

    		Inhibitor 98.86%
    Seratrodast (AA 2414) 是一种具有口服活性的抗哮喘剂，也是一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂，还是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。Seratrodast 可以减少脂质 ROS 的产生，调节系统 xc-/GSH/GPX4 轴，并抑制 JNK 磷酸化和 p53 表达。Seratrodast 表现出抗哮喘和抗癫痫活性。
  • HY-P5831
    Biotin-H10 Inhibitor 98.04%
    Biotin-H10 是一种特异性的前梯度蛋白 2 (AGR2) 抑制剂，KD 为 6.4 nM。Biotin-H10 抑制癌细胞活力。
  • HY-148833
    MDM2-p53-IN-16 Inhibitor 99.11%
    MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂，解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53，诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
  • HY-P2096
    Hexapeptide-11 Inhibitor 99.52%
    Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调，如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53，保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
  • HY-111550
    Bragsin2 Inhibitor 99.85%
    Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
  • HY-116794
    SF5 Inhibitor 99.83%
    SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
  • HY-156906
    UNC3474 Inhibitor 98.15%
    UNC3474 是一种小分子配体，与 53BP1 结合。UNC3474 结合 53BP1TT 的芳香族甲基赖氨酸结合笼，解离常数 (Kd) 为 1.0 ±0.3μM。UNC3474 通过稳定细胞中预先存在的 53BP1 自抑制状态来抑制 53BP1 向 DSB 的募集。
  • HY-W340313
    p53-MDM2-IN-4 Inhibitor 99.79%
    p53-MDM2-IN-4 (Example 4) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂，Ki 值为 3.079 μM。p53-MDM2-IN-4 可用于抗肿瘤的研究。
  • HY-125858A
    MI-1061 TFA Inhibitor
    MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
  • HY-106263B
    Tyroserleutide hydrochloride

    酪丝亮肽盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Tyroserleutide hydrochloride 是一种可从猪脾脏的降解产物中分离得到的三肽，具有抗肿瘤活性。Tyroserleutide hydrochloride 能上调抑癌基因 PTEN 表达，并抑制 AKT 和 PDK1 活性。Tyroserleutide hydrochloride 通过抑制 PI3K/AKT 通路中来抑制肿瘤细胞增殖、MDM2 磷酸化，还上调 P21、P27、P53，并且诱导线粒体损伤和细胞凋亡。
  • HY-162410
    Fluplatin Inhibitor
    Fluplatin 是一种由顺铂和氟伐他汀组成的前药。Fluplatin 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N2602
    Sanggenol L Inhibitor 98.90%
    Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡，通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。
  • HY-144105
    NSC405640 Inhibitor ≥98.0%
    NSC405640 是 MDM2-p53 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。
  • HY-W340839
    p53-MDM2-IN-1 Inhibitor 99.91%
    p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂，Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。
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