2. MAPK/ERK Pathway NF-κB Apoptosis
  3. p38 MAPK JNK NF-κB MDM-2/p53
  4. Darizmetinib

Darizmetinib  (Synonyms: HRX-0215)

目录号: HY-152860 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Darizmetinib Chemical Structure

Darizmetinib Chemical Structure

CAS No. : 2369583-33-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4710
In-stock
1 mg ￥2127
In-stock
5 mg ￥4680
In-stock
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Darizmetinib 相关抗体

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JNK1 JNK2 JNK3 JNK

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Darizmetinib (HRX-0215) is an orally active, potent and selective inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase 4 (MKK4). Darizmetinib leads to enhancement of the MKK7 and JNK1 signaling pathways, thereby activating the transcription factors ATF2 and ELK1, promoting cell proliferation and liver regeneration. Darizmetinib is promising for research of preventing liver failure after extensive oncological liver resections or transplantation of small liver grafts[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Darizmetinib (0.3, 1,3 μM, 2 小时) 降低了外源性脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的外周血单核细胞 (PBMCs) 中 pMKK4 水平[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Darizmetinib 相关抗体:

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: PBMCs
Concentration: 0.3, 1,3 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Reduced pMKK4 levels in a potent and dose-dependent manner in PBMCs, confirming cell membrane permeability.
体内研究
(In Vivo)

Darizmetinib (30 mg/kg，口服，单次剂量，15 分钟- 24 小时) 能在纤维化小鼠肝脏的部分肝切除术后增加肝细胞增殖[3]。
Darizmetinib (10 mg/kg，口服，单次剂量，2 小时和 9 小时) 在肝切除小鼠中通过增加 MKK7 和 JNK1 信号通路激活再生程序，并下游激活转录因子 ATF2 和 ELK1，减少 p38 和 p53 的活化，激活核因子 κB (NF-κB) 信号通路，并上调抗凋亡蛋白 Bcl-XL[3]。
Darizmetinib (5 mg/kg，静脉注射，从手术前 24 小时开始每 12 小时一次) 介导的 MKK4 抑制能在猪的肝切除模型中增加肝细胞再生[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: partial hepatectomy in fibrotic mouse livers[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: p.o., a single dose for 15 min-24 h
Result: Enhanced hepatocyte proliferation in partial hepatectomy in fibrotic mouse livers, suggesting that the presence of fibrosis per se does not interfere with the Darizmetinib-mediated pro-regenerative mechanism.
分子量

457.45

Formula

C21H17F2N5O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 175 mg/mL (382.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1860 mL 10.9302 mL 21.8603 mL
5 mM 0.4372 mL 2.1860 mL 4.3721 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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给药剂量

mg/kg

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g

每只动物的给药体积

μL

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只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (287 KB) HNMR (290 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Darizmetinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1860 mL 10.9302 mL 21.8603 mL 54.6508 mL
5 mM 0.4372 mL 2.1860 mL 4.3721 mL 10.9302 mL
10 mM 0.2186 mL 1.0930 mL 2.1860 mL 5.4651 mL
15 mM 0.1457 mL 0.7287 mL 1.4574 mL 3.6434 mL
20 mM 0.1093 mL 0.5465 mL 1.0930 mL 2.7325 mL
25 mM 0.0874 mL 0.4372 mL 0.8744 mL 2.1860 mL
30 mM 0.0729 mL 0.3643 mL 0.7287 mL 1.8217 mL
40 mM 0.0547 mL 0.2733 mL 0.5465 mL 1.3663 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2186 mL 0.4372 mL 1.0930 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1822 mL 0.3643 mL 0.9108 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1366 mL 0.2733 mL 0.6831 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1093 mL 0.2186 mL 0.5465 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Darizmetinib2369583-33-3HRX-0215HRX0215HRX 0215p38 MAPKJNKNF-κBMDM-2/p53c-Jun N-terminal kinaseNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBorally activeMKK4MKK7JNK1ATF2ELK1liver failureInhibitorinhibitorinhibit

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Darizmetinib
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