2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

黑皮质素 (MC) 受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一个亚家族，其中不同亚型参与多种生理功能，如色素沉着、类固醇分泌、能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体 (MCR) 家族由五种 G 蛋白偶联受体 (MC1R-MC5R) 组成。MC1R 控制色素沉着，MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要组成部分，MC3R 和 MC4R 在能量稳态中起着重要作用，MC5R 参与外分泌功能。

MCR 由多种神经肽（称为黑皮质素）激活，包括促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 α、β 和 γ-黑素细胞刺激激素 (MSH)。黑皮质素来源于常见多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工，主要在下丘脑和垂体中表达。

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 亚型特异性产品:

Melanocortin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1531
    γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide Agonist 99.94%
    γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide 是一种含 11 个氨基酸的多肽。γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone 通过激活黑皮质素受体 3 (MC3-R) 来调节钠 (Na+) 平衡和血压。
    γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
  • HY-118930A
    MK-0493 hydrochloride Agonist 98.76%
    MK-0493 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂，可明显减少食物摄入。
    MK-0493 hydrochloride
  • HY-P1209A
    PG106 TFA Antagonist 98.13%
    PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
    PG106 TFA
  • HY-124740
    ML00253764 Antagonist 99.70%
    ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
    ML00253764
  • HY-P1545A
    ACTH (1-17) TFA Agonist 99.19%
    ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂，Ki 值为 0.21 nM。
    ACTH (1-17) TFA
  • HY-P1558
    ACTH (11-24) Antagonist 99.65%
    ACTH (11-24) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段，可诱导皮质醇释放。ACTH（11-24）可用于中枢神经系统的研究。
    ACTH (11-24)
  • HY-P2336A
    CCZ01048 TFA 98.48%
    CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物，与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力，Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048 TFA
  • HY-P4874
    ACTH (7-38) (human) Antagonist 99.92%
    ACTH (7-38) (human) 是人 ACTH (1-39) 的 7-38 片段。人促肾上腺皮质激素(ACTH) (1-39) ，也被称为促肾上腺皮质激素抑制肽 (CIP) ，是 ACTH 受体的拮抗剂，没有任何皮质类固醇活性。
    ACTH (7-38) (human)
  • HY-147301A
    Resomelagon acetate Agonist 99.75%
    Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
    Resomelagon acetate
  • HY-N12267
    N,N′-Diferuloylputrescine Inhibitor
    N,N′-Diferuloylputrescine ((E/Z)-Terrestribisamide) 是 pigmentation 的抑制剂，降低了 57% 的色素沉着。N,N′-Diferuloylputrescine 显著降低 MITF 的蛋白水平。N, N ' –Diferuloylputrescine 对活性氧有很强的抗氧化活性。
    N,N′-Diferuloylputrescine
  • HY-P0097
    Nonapeptide-1

    九肽-1

    		Antagonist 99.04%
    Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
    Nonapeptide-1
  • HY-P1210A
    Lys-γ3-MSH(human) TFA
    Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂，表观 EC50为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A，导致脂解。
    Lys-γ3-MSH(human) TFA
  • HY-P1558A
    ACTH (11-24) (acetate) Antagonist 99.88%
    ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段，可诱导皮质醇释放。ACTH（11-24）可用于中枢神经系统的研究。
    ACTH (11-24) (acetate)
  • HY-P1213
    JKC363 Antagonist 99.55%
    JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂，在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。JKC363 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用。
    JKC363
  • HY-P1208
    PG-931 Agonist 99.81%
    PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂，比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中，可逆转出血休克，防止体内多器官损伤。
    PG-931
  • HY-P4764
    Ac-(d-Arg)-CEH-(d-Phe)-RWC-NH2 Agonist 99.09%
    Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 是一种具有 MC4R 激动作用的环状八肽。Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 显着增加心率和血压。
    Ac-(d-Arg)-CEH-(d-Phe)-RWC-NH2
  • HY-P1216A
    HS014 TFA Antagonist 99.87%
    HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
    HS014 TFA
  • HY-P1922
    γ-2-MSH (41-58), amide Agonist 98.80%
    γ-2-MSH (41-58), amide 来源于 γ-2-MSH。γ-2-MSH 是一种 12 个氨基酸肽，为 POMC 的 N 末端片段，包含所有黑素皮质激素内源性激动剂配体共有的 His-Phe-Arg-Trp 构像。
    γ-2-MSH (41-58), amide
  • HY-11030
    SNT-207858 Antagonist
    SNT-207858 是一种选择性，可渗透血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
    SNT-207858
  • HY-P1518
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human 98.26%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human 是一种促肾上腺皮质激素片段，仅在高浓度 (100 和 1000 nM) 时才具有弱的 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 效力。
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Melanocortin Receptor Isoform Comparison

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