1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  3. Microtubule/Tubulin

Microtubule/Tubulin (微管/微管蛋白)

微管 (Microtubule/Tubulin) 是细胞骨架的组成部分,遍布整个细胞质。这些微管蛋白的管状聚合物可以长至 50 微米,平均长度为 25 微米,并且具有高度动态性。微管的外径约为 24 纳米,而内径约为 12 纳米。微管存在于真核细胞中,由两种球状蛋白质(α 和 β 微管蛋白)的二聚体聚合而成。微管蛋白是球状蛋白质小家族的几个成员之一。微管蛋白超家族包括五个不同的家族,即 α、β、γ、δ 和 ε 微管蛋白,以及仅存在于动基体原生动物中的第六个家族。微管蛋白家族中最常见的成员是 α-微管蛋白和 β-微管蛋白,它们是构成微管的蛋白质。微管在许多细胞过程中都非常重要。它们参与维持细胞结构。

Microtubules are a component of the cytoskeleton, found throughout the cytoplasm. These tubular polymers of tubulin can grow as long as 50 micrometres, with an average length of 25 µm, and are highly dynamic. The outer diameter of a microtubule is about 24 nm while the inner diameter is about 12 nm. Microtubules are found in eukaryotic cells and are formed by the polymerization of a dimer of two globular proteins, alpha and beta tubulin. Tubulin is one of several members of a small family of globular proteins. The tubulin superfamily includes five distinct families, the alpha-, beta-, gamma-, delta-, and epsilon-tubulins and a sixth family which is present only in kinetoplastid protozoa. The most common members of the tubulin family are α-tubulin and β-tubulin, the proteins that make up microtubules. Microtubules are very important in a number of cellular processes. They are involved in maintaining the structure of the cell.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N1243
    Tubulysin B

    微管蛋白抑制剂 B

    Inhibitor 99.88%
    Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
    Tubulysin B
  • HY-111425
    SSE15206 Inhibitor 99.88%
    SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM,能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全,从而导致 G2/M 阻滞,有丝分裂异常。
    SSE15206
  • HY-164992
    Trastuzumab MMAE Inhibitor
    Trastuzumab MMAE 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab MMAE 由人源化抗 HER2 抗体 Trastuzumab (HY-P9907)、可酶切的肽连接体缬氨酸-瓜氨酸、微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE;HY-15162) 组成。Trastuzumab MMAE 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
    Trastuzumab MMAE
  • HY-116852
    Thiocolchicine Inhibitor 99.77%
    Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
    Thiocolchicine
  • HY-12098
    Verubulin hydrochloride Inhibitor 98.71%
    Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
    Verubulin hydrochloride
  • HY-B0011S
    Docetaxel-d9

    多西他赛 d9

    Inhibitor ≥98.0%
    Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
    Docetaxel-d<sub>9</sub>
  • HY-12454S
    DM4-d6 Inhibitor 99.11%
    DM4-d6 是 DM4 氘代物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体活性分子偶联物。
    DM4-d<sub>6</sub>
  • HY-107116
    MAP4343 98.09%
    MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合,刺激微管蛋白的聚合,增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
    MAP4343
  • HY-I0834
    (S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran 99.49%
    (S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran (compound 2d),一种卤代苯他丁类似物,是一种微管不稳定剂。(S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran 具有抗癌活性。
    (S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran
  • HY-15750
    Cys-mcMMAD Inhibitor 98.77%
    Cys-mcMMAD 可用于偶联抗体。MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂。
    Cys-mcMMAD
  • HY-12522S
    PF-06380101-d8 Inhibitor 99.37%
    PF-06380101-d8 是 PF-06380101 的氘代物。PF-06380101 是一种 Auristatin 微管抑制剂,是一种细胞毒性 Dolastatin 10 类似物。
    PF-06380101-d<sub>8</sub>
  • HY-12033S2
    2-Methoxyestradiol-d5

    二甲氧基雌二醇-d5

    Inhibitor
    2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
    2-Methoxyestradiol-d<sub>5</sub>
  • HY-126899
    TPI-287 Modulator 99.47%
    TPI-287 是一种可通过血脑屏障的微管稳定剂,能够显著减少乳腺癌在大脑中的转移定植。
    TPI-287
  • HY-139326
    NHS-MMAF Inhibitor
    NHS-MMAF 是一种修饰的 MMAF, 提取自专利 WO2012143499,intermediat 219。MMAF是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。
    NHS-MMAF
  • HY-13598
    Valecobulin Inhibitor 98.47%
    Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
    Valecobulin
  • HY-P99492
    Cantuzumab mertansine

    莫坎妥珠单抗

    Inhibitor
    Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种 ADC,是强效美登素衍生物 (DM1; HY-19792) 和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性,并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。
    Cantuzumab mertansine
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    微管蛋白抑制剂 M

    Inhibitor
    Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Tubulysin M
  • HY-14949C
    Cevipabulin fumarate Inhibitor 99.97%
    Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
    Cevipabulin fumarate
  • HY-N0488S1
    Vincristine-d3-ester sulfate

    硫酸长春新碱 ester (硫酸盐)

    Inhibitor ≥99.0%
    Vincristine-d3-ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
    Vincristine-d<sub>3</sub>-ester sulfate
  • HY-145734
    AMXI-5001 98.43%
    AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种