1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  3. Mps1

Mps1 

Monopolar spindle 1

单极纺锤体 1 (Mps1/TTK) 是一种从酵母到人类都保留的丝氨酸/苏氨酸激酶。它已被证明是激活纺锤体组装检查点 (SAC) 的关键激酶,以确保染色体正确分布到子细胞中。

MPS1 是一种双特异性蛋白激酶,也是 SAC 的主要成分之一,可确保细胞在动粒正确附着于微管并在中期板上处于适当的张力下之前不会从中期进展到后期。癌细胞严重依赖 MPS1 来应对由染色体数量异常导致的非整倍性。已发现该激酶在大量肿瘤类型中上调。Mps1 是一个有吸引力的肿瘤学靶点,因为它在癌细胞中的表达水平很高,并且其表达水平与癌症的组织学等级相关。

Monopolar spindle 1 (Mps1/TTK) is a serine/threonine kinase conserved from yeast to human. It has been shown to function as the key kinase that activates the spindle assembly checkpoint (SAC) to secure proper distribution of chromosomes to daughter cells.

MPS1, a dual specificity protein kinase, is also one of the main components of the SAC and ensures cells do not progress from metaphase to anaphase until the kinetochores are properly attached to the microtubules and under the appropriate tension at the metaphase plate. Cancer cells heavily rely on MPS1 to cope with aneuploidy resulting from aberrant numbers of chromosomes. The kinase has been found to be upregulated in a large number of tumor types. Mps1 is an attractive oncology target due to its high expression level in cancer cells as well as the correlation of its expression levels with histological grades of cancers.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12859
    BAY1217389 Inhibitor 99.94%
    BAY 1217389是具有高效性和选择性的(MPS1)激酶抑制剂,IC50值小于10 nM。
    BAY1217389
  • HY-14710
    AZ3146 Inhibitor 99.92%
    AZ3146 是一种有效的 Mps1TTK 抑制剂,IC50 为 35 nM (Mps1Cat)。
    AZ3146
  • HY-101340A
    Luvixasertib hydrochloride Inhibitor 99.13%
    CFI-402257 hydrochloride 是高选择性,具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂,体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
    Luvixasertib hydrochloride
  • HY-12382
    NMS-P715 Inhibitor 98.41%
    NMS-P715 是一种选择性的,ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 182 nM。
    NMS-P715
  • HY-12660
    MPI-0479605 Inhibitor 99.51%
    MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。
    MPI-0479605
  • HY-101340
    Luvixasertib Inhibitor 99.56%
    CFI-402257 是高度选选择性,具有口服活性的TTK/Mps1抑制剂,体外对TTK 的IC50值为1.7 nM。CFI-402257 具有抗癌活性。
    Luvixasertib
  • HY-123675
    CFI-400936 Inhibitor
    CFI-400936 是一种有效的 TTK 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。CFI-400936 具有抗肿瘤活性。
    CFI-400936
  • HY-168545
    TTK ligand 3
    TTK ligand 3 (Compound 5) 是一种单极纺锤体 1 (Mps1, TTK) 的配体,可用于合成 PROTAC (HY-168543)。
    TTK ligand 3
  • HY-12858
    Empesertib Inhibitor 98.82%
    Empesertib (BAY 1161909) 是一种有效的 Mps1 抑制剂,IC50 值 <1 nM。
    Empesertib
  • HY-100024
    NTRC 0066-0 Inhibitor 99.01%
    NTRC 0066-0 是一种选择性苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂 (IC50=0.9 nM)。NTRC 0066-0可用于癌症研究。
    NTRC 0066-0
  • HY-112162
    BOS-172722 Inhibitor 98.65%
    BOS-172722 是单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点的抑制剂,其 对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 63 nM。BOS-172722 可用于多种乳腺癌的研究。
    BOS-172722
  • HY-13994
    Mps1-IN-2 Inhibitor 98.04%
    Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1IC50Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1Kd 值为 61 nM。
    Mps1-IN-2
  • HY-12401
    Mps1-IN-3 Inhibitor 99.67%
    Mps1-IN-3 是一种有效的,选择性的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 50 nM。
    Mps1-IN-3
  • HY-13298
    Mps1-IN-1 Inhibitor 99.77%
    Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
    Mps1-IN-1
  • HY-117291A
    XMD-17-51 TFA 99.46%
    XMD-17-51 TFA 是一种嘧啶-安定酮化合物,能够调控蛋白酶。
    XMD-17-51 TFA
  • HY-110115
    TC-Mps1-12 Inhibitor 99.76%
    TC-Mps1-12 是一种高效、选择性的 Mps1 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
    TC-Mps1-12
  • HY-12862
    Mps1-IN-7 Inhibitor 98.55%
    Mps1-IN-7 是一种强效的 MPS1 抑制剂 (IC50= 0.020 μM),对JNK1和JNK2 (JNK1 IC50=0.11 μM, JNK2 IC50=0.22 μM)。Mps1-IN-7抑制SW620、CAL51、Miapaca-2、RMG1细胞生长,GI50值分别为0.065、0.068、0.25、0.110 μM 。
    Mps1-IN-7
  • HY-12603
    CCT251455 Inhibitor 99.10%
    CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
    CCT251455
  • HY-110242
    Mps-BAY2a Inhibitor 98.74%
    Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis)。
    Mps-BAY2a
  • HY-144308
    RMS-07 Inhibitor
    RMS-07 是 Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1/TTK) 的共价抑制剂,其IC50 值为 13.1 nM。RMS-07靶向激酶结构域的半胱氨酸。
    RMS-07
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种