2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton
  3. Mps1
  4. CCT251455

CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂，IC50 值为3 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CCT251455 Chemical Structure

CCT251455 Chemical Structure

CAS No. : 1400284-80-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5540
In-stock
1 mg ￥2000
In-stock
5 mg ￥5000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

CCT251455 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CCT251455 is a potent and selective mitotic kinase monopolar spindle 1 (MPS1) inhibitor with an IC50 of 3 nM.

IC50 & Target

IC50: 3 nM (MPS1)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
0.043 μM
Compound: 1; CCT251455
Inhibition of wild type Myc-ectopic MPS1 (unknown origin) expressed in human HCT116 cells assessed as autophosphorylation at Thr33/Ser37 after 2 hrs by electrochemiluminescence assay in presence of MG132
Inhibition of wild type Myc-ectopic MPS1 (unknown origin) expressed in human HCT116 cells assessed as autophosphorylation at Thr33/Ser37 after 2 hrs by electrochemiluminescence assay in presence of MG132
[PMID: 27055065]
HCT-116 IC50
0.043 μM
Compound: 65, CCT251455
Inhibition of Myc-tagged wild type MPS1 autophosphorylation in human HCT116 cells after 2 hrs in presence of proteosome inhibitor MG132
Inhibition of Myc-tagged wild type MPS1 autophosphorylation in human HCT116 cells after 2 hrs in presence of proteosome inhibitor MG132
[PMID: 24256217]
HCT-116 GI50
0.16 μM
Compound: 65, CCT251455
Growth inhibition in human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay
Growth inhibition in human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24256217]
Sf9 IC50
0.003 μM
Compound: 65, CCT251455
Inhibition of N-terminal 6XHis-tagged/GST-tagged full length human MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins by fluorescence assay
Inhibition of N-terminal 6XHis-tagged/GST-tagged full length human MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins by fluorescence assay
[PMID: 24256217]
Sf9 IC50
0.003 μM
Compound: 1; CCT251455
Inhibition of human full length MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected Sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins
Inhibition of human full length MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected Sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins
[PMID: 27055065]
体外研究
(In Vitro)

CCT251455 is a highly potent inhibitor of MPS1 that demonstrates high selectivity versus kinases tested in a broad kinome profiling panel. CCT251455 inhibits P-MPS1 with an IC50 of 0.04 μM in cell-based assay and has a GI50 of 0.16 μM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CCT251455 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CCT251455 demonstrates a good oral pharmacokinetic profile in mouse and rat as well as inhibition of MPS1 activity in vivo following oral administration[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

503.98

Formula

C26H26ClN7O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (198.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9842 mL 9.9210 mL 19.8421 mL
5 mM 0.3968 mL 1.9842 mL 3.9684 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.96 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

HCT116 cells are treated with 0-20 μM CCT251455 for 72 h. Cell viability is measured using the MTT assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]

[1]Human HCT116 colon carcinoma cells are sc injected bilaterally in the flanks of female CrTac:NCr-Fox1(nu) athymic mice. Once tumors reach a mean diameter of 8 mm (day 15), mice are dosed twice at a 12 h intervals with 50, 75, or 100 mg/kg of CCT251455 in 10% (v/v) DMSO and 5% (v/v) Tween 20 in saline. Mice are culled (n=3 per group) at 2, 10, and 72 h after the second dose. Tumors are snap-frozen and stored at -80 °C until analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

CCT251455 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9842 mL 9.9210 mL 19.8421 mL 49.6051 mL
5 mM 0.3968 mL 1.9842 mL 3.9684 mL 9.9210 mL
10 mM 0.1984 mL 0.9921 mL 1.9842 mL 4.9605 mL
15 mM 0.1323 mL 0.6614 mL 1.3228 mL 3.3070 mL
20 mM 0.0992 mL 0.4961 mL 0.9921 mL 2.4803 mL
25 mM 0.0794 mL 0.3968 mL 0.7937 mL 1.9842 mL
30 mM 0.0661 mL 0.3307 mL 0.6614 mL 1.6535 mL
40 mM 0.0496 mL 0.2480 mL 0.4961 mL 1.2401 mL
50 mM 0.0397 mL 0.1984 mL 0.3968 mL 0.9921 mL
60 mM 0.0331 mL 0.1654 mL 0.3307 mL 0.8268 mL
80 mM 0.0248 mL 0.1240 mL 0.2480 mL 0.6201 mL
100 mM 0.0198 mL 0.0992 mL 0.1984 mL 0.4961 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CCT2514551400284-80-1CCT 251455CCT-251455Mps1Monopolar spindle 1Inhibitorinhibitorinhibit

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CCT251455
目录号：
HY-12603
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