2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Stem Cell/Wnt
  4. Notch

Notch 

Notch 信号在进化过程中是保守的，在多种细胞类型和发育的各个阶段起作用。Notch 信号通过细胞间通讯发生，其中一个细胞上的跨膜配体激活并列细胞上的跨膜受体。

Notch 信号的调节对于大多数真核生物的发育和维持至关重要。Notch 受体（NOTCH1、2、3 和 4）和配体（DLL1、3 和 4、JAG1 和 2）是整合膜蛋白，需要直接的细胞间相互作用来激活信号。配体表达细胞通过一种不寻常的机制激活 Notch 信号，该机制涉及 Notch 蛋白水解以从膜上释放细胞内结构域，从而使 Notch 受体直接作为下游信号转导器发挥作用。

Notch signaling is evolutionarily conserved and operates in many cell types and at various stages during development. Notch signaling occurs via cell-cell communication, where transmembrane ligands on one cell activate transmembrane receptors on a juxtaposed cell.

Regulation of Notch signaling is critical to development and maintenance of most eukaryotic organisms. The Notch receptors (NOTCH1, 2, 3, and 4) and ligands (DLL1, 3, and 4, JAG1 and 2) are integral membrane proteins and direct cell-cell interactions are needed to activate signaling. Ligand-expressing cells activate Notch signaling through an unusual mechanism involving Notch proteolysis to release the intracellular domain from the membrane, allowing the Notch receptor to function directly as the downstream signal transducer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15860
    FLI-06 Inhibitor 99.90%
    FLI-06是Notch信号传导的抑制剂，EC50值为2.3 μM。
    FLI-06
  • HY-120782
    Yhhu-3792 Activator 99.76%
    Yhhu-3792 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。 Yhhu-3792 具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
    Yhhu-3792
  • HY-15670
    BMS-906024 Inhibitor 98.10%
    BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的，泛 Notch 受体抑制剂，对 Notch1，-2，-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
    BMS-906024
  • HY-124284
    Hexamethylene bisacetamide Inhibitor 99.56%
    Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1、Bcl-2 和 p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外，Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
    Hexamethylene bisacetamide
  • HY-50845
    Avagacestat Inhibitor 99.89%
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Avagacestat
  • HY-117113
    JI051 Inhibitor ≥98.0%
    JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
    JI051
  • HY-P99320
    Tarextumab

    他瑞妥单抗

    		Inhibitor
    Tarextumab (OMP-59R5) 是一种抗 Notch2/3 全人源 IgG2 单克隆抗体。Tarextumab 具有抗肿瘤活性。
    Tarextumab
  • HY-123931
    ZLDI-8 Inhibitor 98.78%
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
    ZLDI-8
  • HY-P99258
    Brontictuzumab

    布隆妥珠单抗

    		Inhibitor
    Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb)，可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
    Brontictuzumab
  • HY-18614
    LY900009 Inhibitor 99.79%
    LY900009 是一种有效的，具有口服活性的，Notch 信号传导抑制剂，通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 范围：0.005-20 nM). LY900009 可用于晚期癌症研究。
    LY900009
  • HY-P990104
    Anti-DLL3 Antibody (anti-DLL3 arm derived from AMG-757) Inhibitor 99.39%
    Anti-DLL3 Antibody (anti-DLL3 arm derived from AMG-757) 是双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体-Tarlatamab (AMG-757) (HY-P99575) 的抗 DLL3 臂。Tarlatamab 可同时靶向 DLL3 和 CD3。
    Anti-DLL3 Antibody (anti-DLL3 arm derived from AMG-757)
  • HY-P99261
    Demcizumab Inhibitor
    Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。
    Demcizumab
  • HY-100431A
    IMR-1A Inhibitor 98.01%
    IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物，一种有效的 Notch 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
    IMR-1A
  • HY-12860
    BMS-986115 Inhibitor 99.90%
    BMS-986115 (Notch inhibitor 1) 是一种有效的 Notch 的抑制剂，对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。
    BMS-986115
  • HY-N7028
    Withanolide A Inhibitor 98.22%
    Withanolide A 是一种具有口服活性的可从印度草药 Ashwagandha 中提取得到。Withanolide A 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Withanolide A 有抗炎和抗肿瘤活性。Withanolide A 可用于神经退行性疾病的研究。
    Withanolide A
  • HY-12419
    BMS-983970 Inhibitor 99.26%
    BMS-983970 是一种可口服的 Notch 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    BMS-983970
  • HY-10585R
    Valproic acid (Standard) Activator
    Valproic acid (Dipropylacetic Acid) (Standard) 是 Valproic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valproic acid 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂 (IC50=0.5-2 mM)，抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
    Valproic acid (Standard)
  • HY-12465
    Z-Ile-Leu-aldehyde Inhibitor
    Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretase 和 notch 的肽醛抑制剂。
    Z-Ile-Leu-aldehyde
  • HY-10585S1
    Valproic acid-d6

    丙戊酸 d6

    		Activator 98.71%
    Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
    Valproic acid-d<sub>6</sub>
  • HY-144899
    ASR-490 Inhibitor 99.05%
    ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。
    ASR-490
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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