2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. PARP

PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

poly ADP ribose polymerase

PARP 是一个蛋白质家族，参与多种细胞过程，主要涉及 DNA 修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由 17 个成员组成。它们在细胞中的结构和功能都非常不同。PARP1、PARP2、VPARP（PARP4）、Tankyrase-1 和 -2（PARP-5a 或 TNKS 以及 PARP-5b 或 TNKS2）具有已证实的 PARP 活性。其他包括 PARP3、PARP6、TIPARP（或 PARP7）、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15 和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂 (SSB) 并将其信号发送给参与 SSB 修复的酶促机制。

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

PARP 亚型特异性产品:

PARP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0621R
    Triclabendazole (Standard)

    三氯苯达唑(Standard)

    Triclabendazole (Standard)是 Triclabendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫(Leishmania) 活性，并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡(pyroptosis)，可用于肝片吸虫研究。
    Triclabendazole (Standard)
  • HY-117705
    G244-LM Inhibitor 98.88%
    G244-LM 是一种有效且特异的 tankyrase 1/2 抑制剂，可抑制 Wnt 信号传导。
    G244-LM
  • HY-101020
    Picolinamide

    吡啶酰胺

    		Inhibitor 99.97%
    Picolinamide (2-Picolinamide) 是大鼠胰岛细胞中聚 (ADP-核糖) 合成酶 (Poly(ADP-ribose) synthetase) 的抑制剂。
    Picolinamide
  • HY-144874
    AZ3391 Inhibitor 98.03%
    AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用，例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力，例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1，化合物 23)。
    AZ3391
  • HY-10617C
    Rucaparib tartrate

    瑞卡帕布酒石酸盐

    		Inhibitor
    Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib tartrate
  • HY-102003A
    Rucaparib camsylate Inhibitor
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-128344
    BR102375 Agonist
    BR102375 是一种用于研究 2 型糖尿病的 non-TZD (噻唑烷二酮类) PPAR γ 完全激动剂， 其 EC50 值和 Amax比率值分别为 0.28 μM 和 98%。
    BR102375
  • HY-137457A
    Venadaparib hydrochloride Inhibitor
    Venadaparib (IDX-1197) hydrochloride 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，具有抗癌活性。Venadaparib hydrochloride 可用于实体瘤研究。
    Venadaparib hydrochloride
  • HY-132297
    PARP1-IN-5 Inhibitor
    PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
    PARP1-IN-5
  • HY-N6818R
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone (Standard)

    5,7,4'-三甲氧基黄酮 (Standard)

    		Activator
    5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂，EC50为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡，增加 caspase-3 的蛋白水解活化，聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone (Standard)
  • HY-163081
    PARP7-IN-17 Inhibitor
    PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂，IC50 为 4.5 nM，具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
    PARP7-IN-17
  • HY-10617B
    Rucaparib hydrochloride

    瑞卡帕布盐酸盐; 鲁卡帕尼盐酸盐

    		Inhibitor
    Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib hydrochloride
  • HY-149086
    BPA-B9 Activator
    BPA-B9 是一种 RXRα 配体和拮抗剂，靶向 pRXRα-PLK1 相互作用。BPA-B9 具有出色的 RXRα 结合亲和力 (KD=39.29 ± 1.12 nM)。 BPA-B9 通过诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞的增殖。
    BPA-B9
  • HY-137849
    RK-582 Inhibitor
    RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
    RK-582
  • HY-10617D
    Rucaparib acetate

    瑞卡帕布醋酸盐

    		Inhibitor
    Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib acetate
  • HY-N10481
    Aviculin Activator
    Aviculin 是一种木聚糖苷，是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下，IC50 为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Aviculin 增加了 caspase-9、caspase-7 和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。
    Aviculin
  • HY-RS14547
    Tiparp Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Tiparp Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tiparp (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tiparp Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Tiparp Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-162349
    PARP7/HDACs-IN-1 Inhibitor
    PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
    PARP7/HDACs-IN-1
  • HY-117700
    TNKS-IN-2 Inhibitor
    TNKS-IN-2 (compound 40) 是一种有效的选择性 tankyrase (TANKS) 抑制剂，对 TNKS 和 Wnt 的 pIC50 值分别为 8.1、7.0。
    TNKS-IN-2
  • HY-163719
    PARP7-IN-22 Inhibitor
    PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性，能够增强体外的 I 型干扰素信号传导，恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织，对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
    PARP7-IN-22
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PARP Isoform Comparison

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