2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. PARP
  5. PARP激活剂

PARP激活剂

PARP Isoform Comparison

PARP激活剂 (18):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1311
    Proadifen hydrochloride

    盐酸普罗地芬; 普罗地芬盐酸盐

    		Activator 99.98%
    Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
  • HY-N6818
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone

    5,7,4'-三甲氧基黄酮

    		Activator 99.65%
    5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂，EC50为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡，增加 caspase-3 的蛋白水解活化，聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
  • HY-N1970
    5,7-Dihydroxychromone

    5,7-二羟基色酮

    		Activator 99.94%
    5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物，可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3，caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
  • HY-128400
    4'-Methoxychalcone

    4'-甲氧基查尔酮

    		Activator 99.82%
    4'-Methoxychalcone 通过 PPARγ 活化调节脂肪细胞分化，并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。
  • HY-121713
    Aniline mustard Activator
    Aniline mustard (N,N-Bis(2-chloroethyl) aniline) 是一种抗癌剂。
  • HY-157800
    Trilexium Activator 99.70%
    Trilexium (TRX-E-009-1) 是第三代苯并吡喃，结构与 TRX-E-002-1 (HY-114250) 相关。Trilexium 增加 p21 蛋白表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trilexium 解聚微管。Trilexium 显示出广泛的抗癌活性。
  • HY-N6818R
    5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone (Standard)

    5,7,4'-三甲氧基黄酮 (Standard)

    		Activator
    5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂，EC50为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡，增加 caspase-3 的蛋白水解活化，聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
  • HY-149086
    BPA-B9 Activator
    BPA-B9 是一种 RXRα 配体和拮抗剂，靶向 pRXRα-PLK1 相互作用。BPA-B9 具有出色的 RXRα 结合亲和力 (KD=39.29 ± 1.12 nM)。 BPA-B9 通过诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞的增殖。
  • HY-N10481
    Aviculin Activator
    Aviculin 是一种木聚糖苷，是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下，IC50 为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Aviculin 增加了 caspase-9、caspase-7 和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。
  • HY-163983
    Tubulin polymerization-IN-68 Activator
    Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50=93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
  • HY-P10285
    d-KLA Peptide Activator
    d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体，通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径，包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子，以增强抗肿瘤效果。
  • HY-161874
    RPS6-IN-1 Activator
    RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy)，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
  • HY-156432
    ALK-IN-26 Activator 99.87%
    ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂，对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
  • HY-P10832
    ATWLPPRAANLLMAAS Activator
    ATWLPPRAANLLMAAS 是一种嵌合肽，具有抗血管生成和强效的抗肿瘤作用。ATWLPPRAANLLMAAS 可以抑制人肝细胞癌细胞的增殖、活力、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1970R
    5,7-Dihydroxychromone (Standard)

    5,7-二羟基色酮 (Standard)

    		Activator
    5,7-Dihydroxychromone (Standard) 是 5,7-Dihydroxychromone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物，可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3，caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
  • HY-B1311R
    Proadifen hydrochloride (Standard)

    盐酸普罗地芬 (Standard); 普罗地芬盐酸盐 (Standard)

    		Activator
    Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
  • HY-N8508
    Myrothecine A Activator
    Myrothecine A 是一种存在于 M. roridum 中的单端孢霉毒素。Myrothecine A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis、促进细胞色素 c 释放、PARP 裂解和 JNK 磷酸化、增加 Bax 和裂解 caspase-3、-5 和 -8 水平。Myrothecine A 具有抗癌活性，可促进微环境中 树突细胞的成熟。Myrothecine A 可抑制 A549、MCF-7、HepG2 和 SMMC-7721 癌细胞的增殖，IC50 分别为 95、70、60 和 25 µM。
  • HY-124134
    AD-2646 Activator
    AD-2646 (LCL102) 是一种神经酰胺类似物，可以杀死白血病 T 细胞 (EC50: 40 μM)。AD-2646 可触发 caspase-8、-9 和 -3 以及 caspase 底物 PARP 的裂解。AD-2646 是一种神经酰胺酶抑制剂。AD-2646 可诱导由于神经酰胺代谢紊乱导致的内源性神经酰胺的积累。
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