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    Epigenetics
  3. PARP
  4. PARP7 Isoform
  5. PARP7 抑制剂

PARP7 抑制剂

PARP7 抑制剂 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-136174
    RBN-2397 Inhibitor 99.86%
    RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
  • HY-136979
    RBN012759 Inhibitor 99.80%
    RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
  • HY-148566
    OUL232 Inhibitor 99.86%
    OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14PARP15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50=7.8 nM),也是报道的第一个 PARP12 抑制剂。
  • HY-156419
    PARP7-IN-16 Inhibitor 99.91%
    PARP7-IN-16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
  • HY-155351
    PARP7-IN-15 Inhibitor 98.22%
    PARP7-IN-15 (Compound 18) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.56 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-156419A
    PARP7-IN-16 free base Inhibitor
    PARP7-IN-16 free base 是 PARP7-IN-16 (HY-156419) 的游离态形式。PARP7-IN-16 free base 是选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
  • HY-163719
    PARP7-IN-22 Inhibitor
    PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性,能够增强体外的 I 型干扰素信号传导,恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织,对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
  • HY-162644
    Antitumor agent-170 Inhibitor
    Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
  • HY-155993
    YCH1899 Inhibitor 99.39%
    YCH1899是一种具有口服活性的PARP抑制剂,对PARP1/2的IC50均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性,IC50值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
  • HY-163081
    PARP7-IN-17 Inhibitor
    PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
  • HY-161606
    PARP-1/2/7-IN-1 Inhibitor
    PARP-1/2/7-IN-1 (compound 86) 是 PARP-1/2/7 的有效抑制剂,IC50 都 < 10 nM。
  • HY-151609
    PARP7-IN-12 Inhibitor
    PARP7-IN-12 是一种有效的 PARP7 抑制剂,其 IC50 值为 7.836 nM。PARP7-IN-12 可用于癌症的研究。
  • HY-162643
    Antitumor agent-169 Inhibitor
    Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
  • HY-161607
    PARP7-IN-21 Inhibitor
    PARP7-IN-21 (compound 128) 是 PARP7 的有效抑制剂,IC50 为 < 10 nM。