2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PARP
  4. YCH1899

YCH1899是一种具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1/2的IC50均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性，IC50值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。

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YCH1899 Chemical Structure

YCH1899 Chemical Structure

CAS No. : 3032451-66-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2417
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3250
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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YCH1899 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

YCH1899 is an orally active PARP inhibitor, with an IC50< 0.001 nM for PARP1/2. YCH1899 exhibits distinct antiproliferation activity against Olaparib (HY-10162)-resistant and Talazoparib (HY-16106)-resistant Capan-1 cells (Capan-1/OP and Capan-1/TP cells) , with IC50 values of 0.89 and 1.13 nM, respectively. YCH1899 has acceptable pharmacokinetic properties in rats[1].

IC50 & Target

PARP-1

<0.001 nM (IC50)

PARP-2

<0.001 nM (IC50)

PARP3

1.1 nM (IC50)

PARP4

1.0 nM (IC50)

TNKS1

3.8 nM (EC50)

TNKS2

12.4 nM (IC50)

PARA6

9.5 nM (IC50)

PARP-7

7.3 nM (IC50)

ARTD10/PARP10

10.8 nM (IC50)

PARA11

2.166 μM (IC50)

human PARP12

14.1 nM (IC50)

PARP14

35.914 μM (IC50)

PARP15

51.623 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

YCH1899 (7天) 对Capan-1、Capan-1/OP、Capan-1/TP 细胞表现出明显的抗增殖活性，IC50 分别为0.10、0.89、1.13 nM[1]。
YCH1899 (0.001-1 nM, 4 h) 稳定PARP1-DNA复合物，抑制PARP的形成[1]。
YCH1899 (3.5 h) 对BRCA突变/野生型细胞 (V−C8, V79, HCT-15, HCC1937) 的增殖有抑制作用, IC50s 范围为1.19-44.24 nM[1]。
YCH1899 (1 μM, 24 h) 在 Capan-1、Capan-1/OP、Capan-1/TP 细胞中诱导 DNA 损伤，使 γH2AX 数量大量增加[1]。
YCH1899 (1 μM, 48 h) 在 U2OS-DR-GFP 细胞中诱导 HR (Homologous Recombination, 同源重组) 修复活性显著降低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

YCH1899 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HCC1937, HCT-15, MDA-MB-436, UWB1.289, UWB1.289+BRCA1, V–C8, V79 cells
Concentration: 0-1 μM approximately
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited the proliferation of BRCA-Deficient/Wild-Type Cells and IC50s value were 4.54, 44.24, 0.52, 0.02, 0.34, 1.19, 29.32nM, respectively.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: Capan-1, Capan-1/OP cells, Capan-1/TP cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased γH2AX level in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Capan-1 and Capan-1/OP cells
Concentration: 1, 10, 100 nM
Incubation Time: 4 h
Result: Improved stability of PARP1-DNA complexes and induced chromatin-bound PARP1 accumulation in the presence of MMS (methanesulfonate).
Inhibited PARP formation in the presence of 0.1% H2O2.
体内研究
(In Vivo)

YCH1899 (5 mg/kg, 静脉给药) 在大鼠中具有中等清除力[1]。
YCH1899在MDA-MB-436/OP (6.25, 12.5和25 mg/kg, 口服给药，每天一次，持续27天) 和Capan-1/R（12.5和25 mg/kg, 口服给药，每天一次，持续21天） 异种移植小鼠肿瘤模型中克服了Talazoparib耐药，肿瘤体积显著下降[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MDA-MB-436/OP xenografts and Capan-1/R-in vivo xenografts mice[1]
Dosage: 12.5 and 25 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Inhibited MDA-MB-436/OP xenografts tumor growth with T/C of 36.74% and 15.29% at 12.5 and 25 mg/kg
Inhibited Capan-1/R xenografts tumor growth with T/C of 48.92% and 13.87% at 12.5 and 25 mg/kg.
Animal Model: rats[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intravenous injection
Result: Had a moderate clearance rate (24.5 mL/min/kg) and half-life (3.25 h).
分子量

549.35

Formula

C25H18BrFN6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (36.41 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8203 mL 9.1017 mL 18.2033 mL
5 mM 0.3641 mL 1.8203 mL 3.6407 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

YCH1899 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8203 mL 9.1017 mL 18.2033 mL 45.5083 mL
5 mM 0.3641 mL 1.8203 mL 3.6407 mL 9.1017 mL
10 mM 0.1820 mL 0.9102 mL 1.8203 mL 4.5508 mL
15 mM 0.1214 mL 0.6068 mL 1.2136 mL 3.0339 mL
20 mM 0.0910 mL 0.4551 mL 0.9102 mL 2.2754 mL
25 mM 0.0728 mL 0.3641 mL 0.7281 mL 1.8203 mL
30 mM 0.0607 mL 0.3034 mL 0.6068 mL 1.5169 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

YCH18993032451-66-1YCH 1899YCH-1899PARPpoly ADP ribose polymeraseHCC1937UWB1.289PARPiCapan-1 cellMDA-MB-436/OP cellsxenograft mouse tumor modelsInhibitorinhibitorinhibit

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YCH1899
目录号：
HY-155993
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