1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10227R
    Bortezomib (Standard)

    硼替佐米(Standard)

    Inhibitor
    Bortezomib (Standard)是 Bortezomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
    Bortezomib (Standard)
  • HY-N2306R
    Aclacinomycin A (Standard)

    阿克拉霉素A(Standard)

    Inhibitor
    Aclacinomycin A (Standard)是 Aclacinomycin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A (Standard)
  • HY-N14928
    Phepropeptin B Inhibitor
    Phepropeptin B 是一种微生物次级代谢产物,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 11 μg/mL。
    Phepropeptin B
  • HY-10453R
    Ixazomib (Standard)

    艾沙佐米(Standard)

    Inhibitor
    Ixazomib (Standard)是 Ixazomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
    Ixazomib (Standard)
  • HY-W654243
    Isovalerylcarnitine-d9-1 chloride

    异戊酰左旋肉碱-d9 氯化物

    Activator
    Isovalerylcarnitine-d9-1 (chloride) 是氘代标记的 Isovalerylcarnitine (chloride)。Isovalerylcarnitine chloride 是 L-亮氨酸分解代谢的产物,是人中性粒细胞钙蛋白酶 (calpain) 的有效激活剂。
    Isovalerylcarnitine-d<sub>9</sub>-1 chloride
  • HY-W748328
    Ixazomib-13C2,15N

    艾沙佐米-13C2,15N

    Inhibitor
    Ixazomib-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
    Ixazomib-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N
  • HY-W409181
    (Rac)-PD 151746 Inhibitor
    (Rac)-PD 151746 是 PD 151746 (HY-19749) 的无光学活性的消旋体。PD 151746 是具有神经保护活性的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,Ki 分别为 0.26 μM (u-calpain) 和 5.33 μM (m-calpain)。
    (Rac)-PD 151746
  • HY-N14927
    Phepropeptin A Inhibitor
    Phepropeptin A 是一种微生物次级代谢产物,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 21 μg/mL。
    Phepropeptin A
  • HY-W048404
    Bortezomib impurity A

    硼替佐米杂质41

    Control
    Bortezomib impurity A 是 20S 蛋白酶体抑制剂 Bortezomib (HY-10227) 的代谢产物。
    Bortezomib impurity A
  • HY-113824
    RID-F Inhibitor
    RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物,是一种非肽类蛋白酶体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶体的所有三种蛋白酶活性。
    RID-F
  • HY-112908
    RTS-V5 Inhibitor
    RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2HDAC3HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
    RTS-V5
  • HY-100172
    Proteasome-IN-1 Inhibitor
    Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂,来自专利 WO 2013142376 A1。
    Proteasome-IN-1
  • HY-100193
    FK-448 Free base Inhibitor
    FK-448 Free base 是一种有效的,特异性的糜蛋白酶 (chymotrypsin) 抑制剂,IC50 值为 720 nM。
    FK-448 Free base
  • HY-U00362
    Neurodegenerative Disorder-Targeting Compound 1 Inhibitor
    Neurodegenerative Disorder-Targeting Compound 1 是一种 calpain 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2010128102A1 的化合物 example 63。
    Neurodegenerative Disorder-Targeting Compound 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种