1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-137186
    Suc-Gly-Gly-Phe-pNA
    Suc-Gly-Gly-Phe-pNA 是胰凝乳蛋白酶底物Km 值为 1.6 mM[ 2]
    Suc-Gly-Gly-Phe-pNA
  • HY-N13904
    Argyrin A

    原囊菌素 A

    Inhibitor
    Argyrin A 是一种循环肽,是一种有效的抗肿瘤剂。Argyrin A 通过有效抑制蛋白酶体 (proteasome) 发挥作用。Argyrin A 通过阻止蛋白质周转导致内源性 p27kip1 水平升高。
    Argyrin A
  • HY-129867
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC
  • HY-N14929
    Phepropeptin C Inhibitor
    Phepropeptin C 是一种微生物次级代谢产物,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 12.5 μg/mL。
    Phepropeptin C
  • HY-10455R
    Carfilzomib (Standard)

    卡非佐米(Standard)

    Inhibitor
    Carfilzomib (Standard)是 Carfilzomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib (Standard)
  • HY-B0914B
    10-Undecenoic acid (copper) Inhibitor
    10-Undecenoic acid copper (Undecylenic acid copper) 是一种抗真菌 (antifungal) 剂。10-Undecenoic acid copper 可抑制 寡聚化、清除 ROS 并抑制 μ-钙蛋白酶活性。10-Undecenoic acid copper 具有神经保护作用。10-Undecenoic acid copper 对多种肿瘤具有抗癌作用。10-Undecenoic acid copper 可抑制白色念珠菌生物膜形成和MRSA 感染。10-Undecenoic acid copper 可抑制枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的群体感应信号。
    10-Undecenoic acid (copper)
  • HY-N15130
    Cerpegin Inhibitor
    Cerpegin 是一种吡啶酮融合的 c-内酯,是 20S 蛋白酶体的抑制剂。Cerpegin 可作为神经镇静、抗炎、缓解疼痛药和抗溃疡活性。
    Cerpegin
  • HY-N14940
    Phepropeptin D Inhibitor
    Phepropeptin D 是一种微生物次级代谢产物,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 7.8 μg/mL。
    Phepropeptin D
  • HY-164487
    JBJ-08-178-01 Inhibitor
    JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解,降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
    JBJ-08-178-01
  • HY-B0385R
    Gabexate (mesylate) (Standard)

    甲磺酸加贝酯 (Standard)

    Inhibitor
    Gabexate (mesylate) (Standard) 是 Gabexate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
    Gabexate (mesylate) (Standard)
  • HY-129407
    AAF-CMK TFA
    AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸肽酶,可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂,通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时,AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
    AAF-CMK TFA
  • HY-10227R
    Bortezomib (Standard)

    硼替佐米(Standard)

    Inhibitor
    Bortezomib (Standard)是 Bortezomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
    Bortezomib (Standard)
  • HY-N2306R
    Aclacinomycin A (Standard)

    阿克拉霉素A(Standard)

    Inhibitor
    Aclacinomycin A (Standard)是 Aclacinomycin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A (Standard)
  • HY-168904
    BI-1942 Inhibitor
    BI-1942 是一种糜酶 (chymase) 抑制剂,对人糜酶的 IC50 为 0.4 nM。BI-1942 可用于眼科疾病的研究。
    BI-1942
  • HY-N14928
    Phepropeptin B Inhibitor
    Phepropeptin B 是一种微生物次级代谢产物,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 11 μg/mL。
    Phepropeptin B
  • HY-10453R
    Ixazomib (Standard)

    艾沙佐米(Standard)

    Inhibitor
    Ixazomib (Standard)是 Ixazomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
    Ixazomib (Standard)
  • HY-W654243
    Isovalerylcarnitine-d9-1 chloride

    异戊酰左旋肉碱-d9 氯化物

    Activator
    Isovalerylcarnitine-d9-1 (chloride) 是氘代标记的 Isovalerylcarnitine (chloride)。Isovalerylcarnitine chloride 是 L-亮氨酸分解代谢的产物,是人中性粒细胞钙蛋白酶 (calpain) 的有效激活剂。
    Isovalerylcarnitine-d<sub>9</sub>-1 chloride
  • HY-W748328
    Ixazomib-13C2,15N

    艾沙佐米-13C2,15N

    Inhibitor
    Ixazomib-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
    Ixazomib-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N
  • HY-W409181
    (Rac)-PD 151746 Inhibitor
    (Rac)-PD 151746 是 PD 151746 (HY-19749) 的无光学活性的消旋体。PD 151746 是具有神经保护活性的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,Ki 分别为 0.26 μM (u-calpain) 和 5.33 μM (m-calpain)。
    (Rac)-PD 151746
  • HY-170363
    Proteasome-IN-6 Inhibitor
    Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基,抑制 T. b. bruceiT. b. gambienseT. b. rhodesienseEC50 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome-IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。
    Proteasome-IN-6
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种