2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. ROCK

ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK（Rho 相关蛋白激酶）是一种属于丝氨酸-苏氨酸激酶 AGC（PKA/PKG/PKC）家族的激酶。ROCK（ROCK1 和 ROCK2）存在于哺乳动物、斑马鱼、非洲爪蟾、无脊椎动物和鸡中。人类 ROCK1 的分子量为 158 kDa，是小 GTP 酶 RhoA 的主要下游效应物。哺乳动物 ROCK 由激酶结构域、卷曲螺旋区域和 Pleckstrin 同源性 (PH) 结构域组成，如果不存在 RhoA-GTP，它会通过自抑制分子内折叠降低 ROCK 的激酶活性。ROCK 在各种不同的细胞现象中发挥作用，因为 ROCK 是小 GTP 酶 Rho 的下游效应蛋白，而小 GTP 酶 Rho 是细胞骨架的主要调节剂之一。

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

ROCK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12437
    BDP5290 Inhibitor 98.80%
    BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂，对于 ROCK1，ROCK2，MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM，50 nM，10 nM 和 100 nM。
    BDP5290
  • HY-108518
    SB-772077B dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。
    SB-772077B dihydrochloride
  • HY-16663
    ITX3 Inhibitor 98.88%
    ITX3 是特异的、无毒的 TrioN (N-terminal GEF domain of the multidomain Trio protein) 抑制剂，IC50 值为 76 μM。ITX3 可用于活性分子的研究。
    ITX3
  • HY-15687
    SAR407899 hydrochloride Inhibitor 99.14%
    SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
    SAR407899 hydrochloride
  • HY-100521
    GKI-1 Inhibitor 99.89%
    GKI-1是Greatwall (GWL)激酶抑制剂，抑制hGWLFL和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 μM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1，IC50为11 μM, 仅微弱抑制 PKA。
    GKI-1
  • HY-150640
    Rho-Kinase-IN-2 Inhibitor 99.29%
    Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
    Rho-Kinase-IN-2
  • HY-13911A
    Hydroxyfasudil hydrochloride

    羟基法舒地尔盐酸盐

    		Inhibitor 98.88%
    Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
    Hydroxyfasudil hydrochloride
  • HY-100270
    Rho-Kinase-IN-1 Inhibitor 99.91%
    Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 Ki 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。
    Rho-Kinase-IN-1
  • HY-13257G
    Thiazovivin (GMP) Inhibitor
    Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂。
    Thiazovivin (GMP)
  • HY-14362
    GSK-25 Inhibitor 99.68%
    GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
    GSK-25
  • HY-Q22471
    ROCK1-IN-1 Inhibitor 98.86%
    ROCK1-IN-1 是 ROCK1 的抑制剂，其 Ki 值为 540 nM。ROCK1-IN-1 可用于高血压、青光眼、勃起功能障碍等研究。
    ROCK1-IN-1
  • HY-109191
    Sovesudil Inhibitor 98.54%
    Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
    Sovesudil
  • HY-16758
    Verosudil Inhibitor 99.18%
    Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
    Verosudil
  • HY-110339
    RKI-1447 dihydrochloride Inhibitor 98.04%
    RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
    RKI-1447 dihydrochloride
  • HY-103620
    ROCK2-IN-2 Inhibitor 98.02%
    ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，IC50 <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。
    ROCK2-IN-2
  • HY-126275
    HSD1590 Inhibitor 99.54%
    HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
    HSD1590
  • HY-101244
    ZINC00881524 Inhibitor 99.26%
    ZINC00881524是ROCK的抑制剂。
    ZINC00881524
  • HY-116420
    ROCK2-IN-8 Inhibitor 99.85%
    ROCK2-IN-8 (Compound 1) 是一种具有口服活性的 ROCK2 抑制剂，IC50 为 7.2 nM。ROCK2-IN-8 可用于猪眼房水流出和肌球蛋白轻链磷酸化的研究。
    ROCK2-IN-8
  • HY-139170
    CAY10746 Inhibitor 99.77%
    CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性，IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。
    CAY10746
  • HY-156592A
    ROCK2-IN-6 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，可用于 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。
    ROCK2-IN-6 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROCK Isoform Comparison

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