2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR

ROR (维甲酸相关孤儿受体)

RAR-related orphan receptor

视黄酸受体相关孤儿受体（ROR）是甲状腺激素受体的一个亚家族，甲状腺激素受体是核受体的一个亚家族，属于孤儿核受体家族。ROR亚家族包含三个成员：RORα（NR1F1）、RORβ（NR1F2）和RORγ（NR1F3），作为配体依赖性转录因子发挥作用。

据报道，ROR通过与辅助调节剂的配体依赖性相互作用激活转录，并参与次级淋巴组织的发育、自身免疫性疾病、炎症性疾病、昼夜节律和代谢稳态。

RORα和RORγ是免疫系统的重要调节器。Th17细胞的发育和分化依赖于这些因素。RORγ 在淋巴组织诱导细胞、先天淋巴细胞、不变的自然杀伤 T 细胞和 γδ T 细胞中表达，导致炎症和自身免疫疾病。

Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.

RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.

RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.

ROR 亚型特异性产品:

ROR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-142939
    RORγt modulator 4 Modulator
    RORγt modulator 4 是 RORγt 调节剂。RORγt modulator 4 具有调节源自小鼠脾脏的细胞中 IL-17A 产生的活性 (WO2018030550A1；化合物 146)。
    RORγt modulator 4
  • HY-142847
    RORγt/DHODH-IN-3 Inhibitor
    RORγt/DHODH-IN-3 (compound (S)-14d) 是一种双重 RORγt/DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 0.098 μM 和 0.432 μM。RORγt/DHODH-IN-3 表现出显着的体内抗炎活性。
    RORγt/DHODH-IN-3
  • HY-120785A
    SR1555 hydrochloride Antagonist
    SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555 hydrochloride
  • HY-163611
    XY039 Agonist
    XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，在体内外均显示出抗增殖活性。
    XY039
  • HY-155487
    JTE-151 Inhibitor
    JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂，可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应，使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
    JTE-151
  • HY-155548
    RORγt inverse agonist 31 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 0.428 μM。RORγt inverse agonist 31 (14g) 可以减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠牛皮癣的严重程度。
    RORγt inverse agonist 31
  • HY-142940
    RORγt modulator 5 Modulator
    RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂，Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病 (WO2017132432A1；化合物 2)。
    RORγt modulator 5
  • HY-142936
    RORγt modulator 3 Modulator
    RORγt modulator 3 (Compound 23) 是类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORγt) 的调节剂。RORγt 调节剂 3 可用于研究 RORγt 介导的疾病，例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿性关节炎、结肠炎、多发性硬化、银屑病、神经退行性疾病和癌症。
    RORγt modulator 3
  • HY-147533
    RORγt inverse agonist 30 Antagonist
    RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂，IC50 为 46 nM。靶向核受体 RORγt 对自身免疫性疾病有效。
    RORγt inverse agonist 30
  • HY-142703
    RORγt inverse agonist 28 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 6)。
    RORγt inverse agonist 28
  • HY-102075B
    TMP780 Antagonist 99.51%
    TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病研究的优良靶点。
    TMP780
  • HY-126037
    (±)-ML 209 Antagonist 99.87%
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-142843
    RORγt/DHODH-IN-1 Inhibitor
    RORγt/DHODH-IN-1 (compound (R)-14d) 是一种有效和具有口服活性的双重 RORγt/DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 0.083 μM 和 0.172 μM。RORγt/DHODH-IN-1 表现出显着的体内抗炎活性。
    RORγt/DHODH-IN-1
  • HY-162640
    ROR1-IN-1 Inhibitor
    ROR1-IN-1 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。ROR1-IN-1 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。ROR1-IN-1 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    ROR1-IN-1
  • HY-111366
    CD12681 Agonist
    CD12681 (compound 14) 是一种有效的选择性 RORγ 反向激动剂，对 RORγ GAL4 细胞和 CD4-IL-17 的 IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。CD12681 减少 IL-17 炎症细胞募集。CD12681 具有银屑病研究的潜力。
    CD12681
  • HY-143271
    RORγt inverse agonist 29 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50: 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
    RORγt inverse agonist 29
  • HY-16983
    GNE-3500 Antagonist
    GNE-3500 是视黄酸受体相关孤儿受体 C (RORc，也可以称为 RORγ 或 NR1F3)， EC50 为 12 nM。GNE-3500 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    GNE-3500
  • HY-155542
    RORγ antagonist 1 Antagonist
    RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD=0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    RORγ antagonist 1
  • HY-162490
    TF-S14 Inhibitor
    TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂。TF-S14 通过与 RORγt 结合并抑制其活性，从而减少 Th17 细胞相关的细胞因子产生，包括 IL-17A，IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于自身免疫疾病和同种异体移植中排斥反应的研究。
    TF-S14
  • HY-142834
    RORγt/DHODH-IN-2 Inhibitor
    RORγt/DHODH-IN-2 (compound 1) 是一种有效的双重 RORγt/DHODH 抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2 可用于炎症性肠病 (IBD) 研究。
    RORγt/DHODH-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROR Isoform Comparison

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