BRaf 抑制剂

BRaf 抑制剂 (66):

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-10201

Sorafenib 索拉非尼	Inhibitor	99.92%
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-14660

Dabrafenib 达拉非尼	Inhibitor	99.94%
Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-12057

Vemurafenib 维罗非尼	Inhibitor	99.85%
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-10331

Regorafenib 瑞戈非尼	Inhibitor	99.93%
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10320

Doramapimod 达马莫德	Inhibitor	99.98%
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (K_d=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC₅₀ 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

HY-162873

MEK/RAF-IN-1	Inhibitor
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC₅₀ 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。

HY-168512

BRAFV600E-IN-1	Inhibitor
BRAFV600E-IN-1 (compound 9S) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAFV600E-IN-1 在表达突变型 KRAS 的细胞系和表达 BRAFV600E 的癌细胞中具有明显的诱导凋亡作用。

HY-19343

XL-281	Inhibitor
XL-281 (BMS-908662) 是口服有效的 RAF 激酶抑制剂，对 CRAF、B-RAF 和 B-RAFV600E 的 IC₅₀ 分别为 2.6、4.5 和 6 nM。XL-281 具有抗肿瘤活性。

HY-10966

SB-590885	Inhibitor	99.77%
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

HY-10201A

Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼	Inhibitor	99.91%
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-18652

Avutometinib	Inhibitor	99.02%
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC₅₀ 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-51424

PLX-4720	Inhibitor	99.91%
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-109080

Belvarafenib	Inhibitor	99.71%
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAF^v600E 和C-RAF 的 IC₅₀ 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

HY-112089

Naporafenib	Inhibitor	99.86%
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC₅₀ 值分别为 0.072 和 0.21 nM。

HY-12558

LY3009120	Inhibitor	98.97%
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAF^V600E，BRAF^WT 和CRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 5.8，9.1和15 nM。

HY-14660A

Dabrafenib Mesylate 甲磺酸达拉非尼	Inhibitor	99.95%
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-50864

GDC-0879	Inhibitor	99.69%
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 0.13 nM。

HY-11004

AZ 628	Inhibitor	99.85%
AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC₅₀ 分别为 105，34，和 29 nM。

HY-18957

Lifirafenib	Inhibitor	98.73%
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-15200

Agerafenib	Inhibitor	99.63%
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAF^V600E 抑制剂，K_d 为 14 nM。

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