2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  4. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称，该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质，并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员，这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时，它会随后开启其他蛋白质，最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此，ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下，这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂，因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因（HRAS、KRAS 和 NRAS）是人类癌症中最常见的致癌基因； Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Ras 亚型特异性产品:

Ras Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-123673
    MCP110 Inhibitor 99.82%
    MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
    MCP110
  • HY-159127
    HRS-4642 Inhibitor 98.06%
    HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
    HRS-4642
  • HY-151881
    SOS1-IN-15 Inhibitor 99.51%
    SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
    SOS1-IN-15
  • HY-15716
    Kobe0065 Inhibitor 98.01%
    Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。
    Kobe0065
  • HY-U00416
    ARS-1323 Inhibitor 99.67%
    ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
    ARS-1323
  • HY-162431
    MK-1084 Inhibitor 99.82%
    MK-1084 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂，目前正处于 I 期临床试验 (NCT05067283) 阶段。MK-1084 具有抗癌活性，既可以单独使用，也可以与 pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用，用于癌症的研究。
    MK-1084
  • HY-149464
    ARN22089 Inhibitor 98.73%
    ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
    ARN22089
  • HY-151517
    SOS1-IN-14 Inhibitor 99.38%
    SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
    SOS1-IN-14
  • HY-146223
    AZD4625 Inhibitor 99.52%
    AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
    AZD4625
  • HY-153606
    SOS1 agonist-1 Activator
    SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子，可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP，而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换，增强细胞 RAS-GTP 水平，并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
    SOS1 agonist-1
  • HY-117149
    MLS000532223 Inhibitor 99.46%
    MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂，其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
    MLS000532223
  • HY-111671
    SOS1 activator 1 Activator 98.01%
    SOS1 activator 1 (Compound 64) 是 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂，Kd 为 44 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，并使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成GTP。可催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换。
    SOS1 activator 1
  • HY-15717
    Kobe2602 Inhibitor 99.55%
    Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 Ki 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。
    Kobe2602
  • HY-148278
    BI-0474 Inhibitor 99.83%
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-125872
    KRAS G12C inhibitor 14 Inhibitor 98.07%
    KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 18 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。
    KRAS G12C inhibitor 14
  • HY-138295
    KRAS inhibitor-10 Inhibitor 99.92%
    KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
    KRAS inhibitor-10
  • HY-145737A
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA Agonist 99.38%
    PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
  • HY-132581
    Tadnersen Inhibitor
    Tadnersen (BIIB078)，一种反义寡核苷酸 (ASO)，选择性靶向携带扩增的 C9ORF72 转录变体 1 和 3。
    Tadnersen
  • HY-158304
    Rac1-IN-4 Inhibitor 98.61%
    Rac1-IN-4 (Cas: 2924486-45-1) 是一种 Rac1 抑制剂。
    Rac1-IN-4
  • HY-119264A
    PRLX-93936 dihydrochloride Inhibitor 99.83%
    PRLX-93936 dihydrochloride (Compound 16) 是 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌活性。PRLX-93936 能抑制激活的 Ras 通路，可以用于复发或复发难治性多发性骨髓瘤的研究。
    PRLX-93936 dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ras Isoform Comparison

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