2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Thrombin

Thrombin (凝血酶)

凝血酶 (Thrombin) 是一种 Na+ 激活的丝氨酸蛋白酶，由活化的 X 因子酶促裂解凝血酶原上的两个位点而激活。凝血酶有两种变构形式，慢速 (S) 和快速 (F)，靶向抗凝和促凝活性。

凝血酶是通过激活血小板进行原发性止血的主要效应蛋白酶，并在继发性止血中起关键作用。除了其在止血中的众所周知的功能外，凝血酶还在各种非止血生物和病理生理过程中发挥作用，主要通过激活蛋白酶激活受体 (PAR) 来介导。PAR-1、PAR-3 和 PAR-4 由凝血酶裂解，而 PAR-2 由胰蛋白酶裂解。凝血酶在人类癌细胞的迁移和转移中也起着至关重要的作用。

Thrombin is a Na+-activated, serine protease which is activated by the enzymatic cleavage of two sites on prothrombin by activated Factor X. Thrombin exists in two allosteric forms, slow (S) and fast (F), target toward anticoagulant and procoagulant activities.

Thrombin is the main effector protease in primary hemostasis by activating platelets and plays a key role in secondary hemostasis. Besides its well-known functions in hemostasis, thrombin also plays a role in various non-hemostatic biological and pathophysiologic processes, predominantly mediated through activation of protease-activated receptors (PARs). PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are cleaved by thrombin, whereas PAR-2 is cleaved by trypsin. Thrombin also plays a crucial role in the migration and metastasis of human cancer cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19674
    SSR182289 Inhibitor
    SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性，强效，具有口服活性的凝血酶抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (Ki=0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC100=96 nM)，并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC50=0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC50=32 nM)，但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。
    SSR182289
  • HY-114603
    Efegatran Inhibitor
    Efegatran (LY 294468) 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂，可抑制血小板聚集，并发挥抗凝和抗血栓活性。
    Efegatran
  • HY-10274S
    Dabigatran etexilate-d13

    达比加群酯 d13

    		Inhibitor ≥98.0%
    Dabigatran etexilate-d13 是 Dabigatran etexilate 的氘代物。Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran 前体。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用，可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
    Dabigatran etexilate-d<sub>13</sub>
  • HY-123550
    Rosenonolactone Inhibitor
    Rosenonolactone 对脯氨酸内肽酶 ( prolyl endopeptidase )、凝血酶 (thrombin) 和 (胆固醇酯转移蛋白 (cholesterol ester transfer protein) 有抑制作用。
    Rosenonolactone
  • HY-151146
    (1R,3S)-THCCA-Asn Inhibitor
    (1R,3S)-THCCA-Asn (4j) 是一种选择性凝血酶 (thrombin) 抑制剂，其 IC50 值在0.07~0.14 μM 的范围内。(1R,3S)-THCCA-Asn 具有抗血栓形成活性。
    (1R,3S)-THCCA-Asn
  • HY-B0375S1
    Argatroban-13C6 hydrochloride

    阿加曲班盐酸盐-13C6

    		Inhibitor
    Argatroban-13C6 hydrochloride 是 13C 标记的 Argatroban (HY-B0375)。Argatroban (MD-805) 是凝血酶选择性抑制剂。
    Argatroban-<sup>13</sup>C<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-10273
    Atecegatran metoxil Inhibitor
    Atecegatran metoxil 是一种用于血栓栓塞疾病的口服抗凝剂，可抑制凝血酶因子II。在体内，Atecegatran metoxil 转化为AR-H067637，一种选择性和可逆的直接凝血酶抑制剂。
    Atecegatran metoxil
  • HY-10163S2
    Dabigatran-13C6

    达比加群-13C6

    Dabigatran-13C6 是 13C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
    Dabigatran-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-P2920
    Protamine from salmon

    鲑鱼精蛋白

    Protamine from salmon 是一种生化试剂，具有抗氧化，抗肝素和抗微生物活性。Protamine from salmon 可中和肝素的抗凝血作用，从而避免在体外用肝素预处理的犬样品中形成抗凝血酶复合物。
    Protamine from salmon
  • HY-107966
    Heparin calcium (MW 15000-19000)

    肝素钙

    		Inhibitor
    Heparin calcium (MW 15000-19000) 是一种抗凝剂，可与抗凝血酶 III (ATIII) 可逆地结合，形成肝素-抗凝血酶 III 复合物。该复合物与凝血酶和其他活化的凝血因子 IX、X、XI 和 XII 结合并不可逆地使其失活，防止纤维蛋白原转化为纤维蛋白。
    Heparin calcium (MW 15000-19000)
  • HY-B0209R
    Metolazone (Standard)

    美托拉宗（标准品） ; 甲苯喹唑酮（标准品） ; 甲苯喹唑磺胺（标准品）

    		Inhibitor
    Metolazone (Standard) 是 Metolazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metolazone (SR-720-22) 可抗心力衰竭和高血压。
    Metolazone (Standard)
  • HY-10275A
    Atecegatran TFA Inhibitor
    Atecegatran TFA (AR-H067637 TFA) 是一种抗凝剂，具有选择性直接凝血酶抑制活性。Atecegatran TFA 常用于抑制心血管疾病。Atecegatran TFA 的生物转化产物AR-H067637 是其活性形式，参与了抗凝过程。
    Atecegatran TFA
  • HY-B0209S
    Metolazone-d7

    美托拉宗-d7

    		Inhibitor 99.90%
    Metolazone-d7 是 Metolazone 氘代物。Metolazone (SR-720-22) 可抗心力衰竭和高血压。
    Metolazone-d<sub>7</sub>
  • HY-114164B
    Human γ-Thrombin

    人 γ-凝血酶

    Human γ-Thrombin (Human Gamma Thrombin) 是一种由 Thrombin 经过进一步水解生成的酶的变体。Human γ-Thrombin 由 α-凝血酶进一步被激活的因子X (fXa) 或其他血浆蛋白酶如水解酶和 plasmin 水解而成，能够通过特定的受体，选择性地激活血小板。Human γ-Thrombin 可用于抗血栓药物的研究。
    Human γ-Thrombin
  • HY-P4475
    Sar-Pro-Arg-pNA
    Sar-Pro-Arg-pNA 是一种 α-thrombin 的显色底物。Sar-Pro-Arg-pNA 可用于测试 α-thrombin 活性。
    Sar-Pro-Arg-pNA
  • HY-P4721
    Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated)

    琥珀酰-(Pro58,D-Glu65)-水蛭素 (56-65) (sulfated)

    Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种 Hirugen 样肽，与 Hirugen 相比，其对凝血酶具有更高的亲和力，KD < 100 nM。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种抗血栓剂。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 抑制凝血酶诱导的纤维蛋白凝块形成，IC50 值为 0.087 μM。
    Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated)
  • HY-118220
    EP 171 Agonist
    EP 171 是一种 TP 受体激动剂和人血小板激活剂。EP 171 能够引起豚鼠气管的收缩，且收缩作用能够被 TP 受体拮抗剂 EP 092 抑制。EP 171 与完整人血小板上 TP 受体结合，IC50 为 2.9 nM。
    EP 171
  • HY-151983
    Thrombin inhibitor 6 Inhibitor
    Thrombin inhibitor 6 是一种有效的凝血酶 (thrombin) 抑制剂 (IC50: 1 nM)。Thrombin inhibitor 6 具有抗凝作用。
    Thrombin inhibitor 6
  • HY-109549
    Desirudin

    地西卢定

    		Inhibitor
    Desirudin (CGP 39393) 是一种凝血酶 (thrombin) 抑制剂。Desirudin 可抑制血栓形成和静脉淤血性血栓形成，可用于血小板减少症或血小板功能障碍相关的研究。
    Desirudin
  • HY-12605
    SAR107375 Inhibitor
    SAR107375 是有效的、具有口服活性的凝血酶和factor Xa 的抑制剂，其Ki 值分别为 1 nM 和 8 nM。
    SAR107375
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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