2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
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  5. Aminotransferases (Transaminases)抑制剂

Aminotransferases (Transaminases)抑制剂

Aminotransferases (Transaminases)抑制剂 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-141669
    BCAT-IN-2 Inhibitor 99.07%
    BCAT-IN-2 是一种有效，具有选择性和口服活性的线粒体支链氨基转移酶 (BCATm) 抑制剂，pIC50 为 7.3。BCAT-IN-2 对 BCATm 显示出超过 BCATc 的选择性 (pIC50=6.6)。BCAT-IN-2 可用于肥胖和脂肪变性的研究。
  • HY-116451
    PF-04859989 hydrochloride Inhibitor 99.90%
    PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
  • HY-116044
    BCATc Inhibitor 2 Inhibitor 99.83%
    BCATc Inhibitor 2 是一种选择性的分支链氨基转移酶 (BCAT) 抑制剂，可用于神经退行性疾病的研究。对 rBCATc，hBCATc 和 rBCATm 的 IC50 分别为 0.2 μM，0.8 μM 和 3.0 μM。BCATc 也叫 BCAT1，存在于细胞质基质中的亚型。
  • HY-141668
    BCAT-IN-1 Inhibitor
    BCAT-IN-1 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BCATm 抑制剂，pIC50 值为 7.3。BCAT-IN-1 对 BCATm 的选择性比 BCATc 高 100 倍 (pIC50=5.4)。BCAT-IN-1 可用于代谢疾病的研究。
  • HY-168429
    3HKT-IN-1 Inhibitor
    3HKT-IN-1 (Compound 17122279) 是一种 Anopheles gambiae 3-hydroxykynurenine transaminase (3HKT) 抑制剂。3HKT-IN-1 可用于疟疾研究。
  • HY-171035
    PRL-295 Inhibitor
    PRL-295 是一种针对 Keap1-Nrf2 相互作用的口服活性抑制剂。PRL-295 提高 Keap1 的热稳定性并破坏其与 Nrf2 的相互作用，从而激活 Nrf2 依赖的转录靶标 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1)。PRL-295 保护 Acetaminophen (HY-66005) 诱发的小鼠肝损伤。
  • HY-159730
    ERG245 Inhibitor
    ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS)，从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
  • HY-156962
    BFF-816 Inhibitor ≥98.0%
    BFF-816 是一种口服活性 犬尿氨酸氨基转移酶 II (KAT II) 抑制剂。 BFF-816可用于KYNA的神经生物学研究。
  • HY-158309
    hOAT-IN-1 Inhibitor
    hOAT-IN-1 (compound 5) 是一种针对人鸟氨酸转氨酶 (hOAT) 的机制性抑制剂。hOAT-IN-1 作为时间依赖性抑制剂，能够与 hOAT 形成紧密结合的 PLP 抑制剂加合物，导致 hOAT 的活性位点被紧密占据。hOAT-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。
  • HY-169061
    WQQ-345 Inhibitor
    WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂，IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低，H3K27me3 表达上调，糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA) 表达降低，糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
  • HY-169792
    HPG1860 Inhibitor
    HPG1860 是一种口服活性的高选择性强效 FXR 激动剂，其 EC50 值为 18 nM (FXR-荧光素酶报告实验)。HPG1860 对于 TGR5 和 13 种相关核受体的 EC50 值则大于 30.0 μM (cAMP 生物学实验)。HPG1860 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  • HY-113967
    PF-04859989 Inhibitor
    PF-04859989 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
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