2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Apelin Receptor (APJ)

Apelin Receptor (APJ) 

Apelin receptor (APJ) is a member of the family A of G-protein-coupled receptors (GPCRs) and Apelin is an endogenous ligand for an APJ that was previously isolated from bovine stomachs. Apelin is a 77-amino acid precursor protein that is hydrolysed to produce active peptides of different lengths, such as Apelin-36, Apelin-31, Apelin-17, and Apelin13. The apelin/APJ system plays important roles in the physiology and pathophysiology of several organs, including regulation of fluid homeostasis, blood pressure, cardiac contractility, angiogenesis, metabolic balance, and cell proliferation, apoptosis, or inflammation. Additionally, the apelin/APJ system is widely expressed in the central nervous system, especially in neurons and oligodendrocytes. APJ is also involved in anxiety, and depression.

Apelin Receptor (APJ) 相关产品 (41):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P2197
    ELA-11(human) Agonist 99.03%
    ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
    ELA-11(human)
  • HY-125976
    ML233 Agonist ≥98.0%
    ML233 是一种非肽类高效 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50=3.7 μM)。ML233 是血管紧张素 1 (AT1) 受体选择性 >21 倍 (>79 μM).
    ML233
  • HY-P1065
    Apelin-36(rat, mouse) Agonist 99.12%
    Apelin-36(rat, mouse) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) 与 APJ 受体结合，IC50 为 5.4 nM，显著抑制 cAMP 的产生，EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
    Apelin-36(rat, mouse)
  • HY-P1944
    Apelin-13 Agonist
    Apelin-13 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，激活G蛋白偶联受体的 EC 50 值为 0.37 nM。Apelin-13 广泛分布于中枢和外周神经系统。Apelin-13 具有扩张血管和降压作用。Apelin-13 也可用于 2 型糖尿病综合征的研究。
    Apelin-13
  • HY-P2196
    ELA-32(human) Chemical
    ELA-32 (human) 是一种有效的关键心脏发育肽，通过 G-protein–coupled apelin 受体发挥作用。
    ELA-32(human)
  • HY-P1064A
    Apelin-36(human) TFA Agonist 98.11%
    Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂，EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1 和 HIV-2进入表达 APJ 的NP2/CD4细胞。
    Apelin-36(human) TFA
  • HY-P7061
    ALX 40-4C Inhibitor
    ALX 40-4C 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂，能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合，Ki 值为 1 μM，具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂，IC50 值为 2.9 μM。
    ALX 40-4C
  • HY-P2197A
    ELA-11(human) TFA Chemical 99.03%
    ELA-11(human) TFA 是 apelin 受体 (APJ) 的高亲和力激动剂 (Ki=14 nM)。ELA-11(human) TFA 是 ELA-32 的生物活性片段，可在体外抑制 forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 的招募行为。
    ELA-11(human) TFA
  • HY-139876
    APJ receptor agonist 3 Agonist
    APJ receptor agonist 3 是一种有效的口服活性 APJ 受体激动剂，EC50 值为 0.027 nM。
    APJ receptor agonist 3
  • HY-P1065A
    Apelin-36(rat, mouse) TFA Agonist
    Apelin-36(rat, mouse) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) TFA 与 APJ 受体结合，IC50 为 5.4 nM，显著抑制 cAMP 的产生，EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
    Apelin-36(rat, mouse) TFA
  • HY-126293
    Apelin agonist 1 Agonist
    Apelin agonist 1 是可口服选择性 apelin 激动剂 AM-2995，APJ (APLNR，ngiotensin receptor like-1) 激动剂，可用于心血管疾病的研究。Apelin agonist 1 源于专利 WO 2018097944(210.0)，Example 210.0。
    Apelin agonist 1
  • HY-139486
    AM-8123 Agonist
    AM-8123 是一种口服有效的 APJ 激动剂。AM-8123 抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 的生成，促进 Gα 蛋白活化。AM-8123 可用于心血管疾病的研究。
    AM-8123
  • HY-P1066A
    Apelin-17(human, bovine) TFA Agonist
    Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
    Apelin-17(human, bovine) TFA
  • HY-P3162
    (Ala13)-Apelin-13 Antagonist
    (Ala13)-Apelin-13 是一种有效的 APJ 受体拮抗剂。(Ala13)-Apelin-13 通过迷走神经胆碱能通路抑制胃动力。
    (Ala13)-Apelin-13
  • HY-P3346
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) Agonist
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂，Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50=0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50=31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal)
  • HY-145285
    APJ receptor agonist 5 Agonist
    APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
    APJ receptor agonist 5
  • HY-P3347
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) Agonist
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) (compound 40) 是 Ape13 的大环类似物，一种有效的 APJ 激动剂 (Ki=5.7 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) 表现出有利的 Gα12 偏向信号传导和延长的体内半衰期。
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal)
  • HY-147751
    APJ receptor agonist 6 Agonist
    APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 Ki 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC50 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。
    APJ receptor agonist 6
  • HY-160076
    APJ receptor agonist 8 Agonist
    APJ receptor agonist 8 (compound 99) 是 APJ receptor 的激动剂。APJ receptor agonist 8 增加了离体灌注大鼠心脏负荷无关性收缩力。
    APJ receptor agonist 8
  • HY-145284
    APJ receptor agonist 4 Agonist
    APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
    APJ receptor agonist 4
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