2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
  5. G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)抑制剂

G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)抑制剂

G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)抑制剂 (17):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-47573
    CCG273441 Inhibitor 98.67%
    CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂，IC50 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合，而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。
  • HY-123862
    LAS195319 Inhibitor
    LAS195319 是一种具有口服活性且强效的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。LAS195319 也是一种对广泛的蛋白质，脂质激酶和 GPCRs 具有高度选择性的抑制剂。LAS195319 可以抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞的浸润。LAS195319 有望用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等呼吸系统疾病的研究。
  • HY-118046
    GSK2163632A Inhibitor
    GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。通过差示扫描荧光法筛选已知蛋白激酶抑制剂，发现GRK2和GRK5的熔点升高。对14个最稳定命中进行酶学测定，发现三种对单一GRK表现出纳摩尔级抑制效力，其中一些表现出显著的选择性。大多数识别的化合物可分为两类：indazole/dihydropyrimidine类化合物选择性抑制GRK2，pyrrolopyrimidine类化合物有效抑制GRK1和GRK5但选择性较 modest。两种最具抑制力的代表化合物，GSK180736A和GSK2163632A，分别与GRK2和GRK1共晶，其原子结构分别确定至2.6和1.85 ?间距。GSK180736A作为Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶抑制剂，与GRK2结合方式类似于帕罗西汀，而GSK2163632A作为胰岛素样生长因子1受体抑制剂，占据GRK活性位点裂缝的一个新颖区域，可能用于实现更多选择性。然而，这两种化合物对GRK的抑制力并不比其初始靶点更强。这些数据为未来理性设计更有效、更选择性的GRK抑制剂提供了基础。
  • HY-123254
    CCG-224406 Inhibitor
    CCG-224406 是一种选择性 G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 13 nM，比其他 GRK 亚家族选择性高 700 倍以上，且对 ROCK1 无抑制作用。CCG-224406 可用于心衰的研究。
  • HY-143248
    KR-39038 Inhibitor 99.48%
    KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。在新生儿心肌细胞中，KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路，显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。
  • HY-156863
    GRK2 Inhibitor 2 Inhibitor 98.88%
    GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 是一种 GRK2 抑制剂 (IC50: 19 nM)。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-A (IC50: 137 nM)。GRK2 Inhibitor 2 促进 GRK2 过表达 HEK293 细胞中 β-AR 介导的 cAMP 积累。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。
  • HY-P1396A
    GRK2i TFA Inhibitor 98.41%
    GRK2i TFA 是一个 GRK2 抑制多肽，特异性抑制 Gβγ 活化 GRK2。 GRK2i TFA 对应于 Gβγ结合域，并作为细胞 Gβγ 拮抗剂。
  • HY-149720
    GRL018-21 Inhibitor
    GRL018-21 是一种有效且高选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5)抑制剂，IC50 值为 10 nM。
  • HY-123520
    GSK299115A Inhibitor
    GSK299115A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 和 PKA 抑制剂。
  • HY-150021
    GRK5-IN-3 Inhibitor
    GRK5-IN-3 是 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的共价抑制剂。GRK5-IN-3 对 GRK5 和 GRK6 有显著的抑制作用，IC50 分别为 0.22 μM 和 0.41 μM。
  • HY-P1396
    GRK2i Inhibitor
    GRK2i 是一种 Gβγ 抑制肽，可选择性地阻止 Gβγ 介导的信号传导。GRK2i 对应于 GRK2（G 蛋白偶联受体激酶 2）的 Gβγ 结合域。
  • HY-128311
    GRK6-IN-3 Inhibitor
    GRK6-IN-3 是一种 G 蛋白偶联受体 6 激酶 (GRK6) 抑制剂，IC50 为 1.03 μM。
  • HY-119232
    GSK466317A Inhibitor
    GSK466317A 是一种 PKA 抑制剂，IC50 值为 12.59 μM。GSK466317A 还抑制 GRK1，GRK2 和 GRK5 的 IC50 值分别为 1000，31.62 和 39.81 μM。
  • HY-150022
    GRK5-IN-4 Inhibitor
    GRK5-IN-4 (Compound 16d, CCG-265328) 是一种有效的选择性共价 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，其 IC50 为 1.1 μM。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 可用于心力衰竭研究。
  • HY-111239
    GSK317354A Inhibitor
    GSK317354A 是一种 ROCK 和 GRK 抑制剂。 GSK317354A 可用于心力衰竭和帕金森病研究。
  • HY-150040
    CCG-273463 Inhibitor
    CCG-273463 是一种有效的、共价的 GRK5 选择性抑制剂，IC50 值为 8.6 nM。CCG-273463 可用于心力衰竭、肥厚型心肌病和癌症的研究。
  • HY-150039
    CCG-271423 Inhibitor
    CCG-271423 是一种有效的选择性 GRK5 抑制剂，GRK5 和 GRK2 的 IC50 值分别为 0.0021 μM 和 44 μM。CCG-271423 抑制心肌细胞收缩能力，降低 Ca2+瞬态。CCG-271423 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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