1. GPCR/G Protein
  2. G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
  3. CCG273441

CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂,IC50 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合,而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。

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CCG273441 Chemical Structure

CCG273441 Chemical Structure

CAS No. : 2750414-35-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2650
In-stock
10 mg ¥4200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CCG273441 is a covalent inhibitor of G protein-coupled receptor (GPCR) kinase 5 (GRK5) with an IC50 value of 3.8 nM. CCG273441 is highly selective to GRK5 over GRK2 (IC50=4.8 μM) by binding Cys474, a GRK5 subfamily-specific residue, as a covalent handle[1].

IC50 & Target

IC50: 3.8 nM (human GRK5), 19 nM (GRK5-C474S), 4.8 μM (bovine GRK2)[1]

体外研究
(In Vitro)

Human GRKs (GRK1−GRK7) are classified into three subfamilies: GRK1 (GRK1 and GRK7), GRK2 (GRK2 and GRK3), and GRK4 (GRK4, GRK5, and GRK6)[1].
CCG273441 (compound 9j) shows moderate potency (GRK5 IC50=3.8 nM) but 1000-fold selectivity over GRK2 (IC50=4.8 μM)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

494.95

Formula

C26H24ClFN4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (101.02 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0204 mL 10.1020 mL 20.2041 mL
5 mM 0.4041 mL 2.0204 mL 4.0408 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.67%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0204 mL 10.1020 mL 20.2041 mL 50.5102 mL
5 mM 0.4041 mL 2.0204 mL 4.0408 mL 10.1020 mL
10 mM 0.2020 mL 1.0102 mL 2.0204 mL 5.0510 mL
15 mM 0.1347 mL 0.6735 mL 1.3469 mL 3.3673 mL
20 mM 0.1010 mL 0.5051 mL 1.0102 mL 2.5255 mL
25 mM 0.0808 mL 0.4041 mL 0.8082 mL 2.0204 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3367 mL 0.6735 mL 1.6837 mL
40 mM 0.0505 mL 0.2526 mL 0.5051 mL 1.2628 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2020 mL 0.4041 mL 1.0102 mL
60 mM 0.0337 mL 0.1684 mL 0.3367 mL 0.8418 mL
80 mM 0.0253 mL 0.1263 mL 0.2526 mL 0.6314 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1010 mL 0.2020 mL 0.5051 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
CCG273441
目录号:
HY-47573
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