2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GPR68

GPR68 (G蛋白偶联受体68)

G Protein-Coupled Receptor 68

GPR68 首次从 HEY 人卵巢癌细胞系克隆出来，并命名为卵巢癌 G 蛋白偶联受体 1 (OGR1)。GPR68 是一种质子感应 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可对细胞外酸性作出反应并调节多种细胞功能。GPR68 通过与刺激肌醇磷酸 (IP) 产生或 Ca 2+ 动员的 G 蛋白结合来介导其作用。该受体在 pH 7.8 时几乎沉默，但在 pH 6.8 时完全激活。

GPR68 was first cloned from the HEY human ovarian cancer cell line and named ovarian cancer G protein-coupled receptor 1 (OGR1). GPR68 is a proton-sensing G-protein-coupled receptor (GPCR) that responds to extracellular acidity and regulates a variety of cellular functions. GPR68 mediates its action by association with G proteins that stimulates inositol phosphate (IP) production or Ca 2+ mobilization. The receptor is almost silent at pH 7.8 but fully activated at pH 6.8.

GPR68 相关产品 (3):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110279
    Ogerin Modulator 99.58%
    Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50=6.83)，对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki=220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射，还能抑制 TGF-β. 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
    Ogerin
  • HY-154954
    Ogremorphin Inhibitor 99.65%
    Ogremorphin (OGM) 是一种 G 蛋白偶联传感器 GPR68 抑制剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。Ogremorphin 可以抑制人黑色素瘤细胞迁移并诱导胶质母细胞瘤细胞铁死亡 (ferroptosis)。
    Ogremorphin
  • HY-134494
    MS48107 99.85%
    MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
    MS48107
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